Веро-Амиодарон р-р д/и 50мг/мл 3мл N5
Для покупки этого товара вам потребуется рецепт
Описание
Действующее вещество
Амиодарон
Аналогичные препаратыРаскрыть
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения
Состав:
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: амиодарона гидрохлорид - 50 мг;
вспомогательные вещества: полисорбат-80 - 100,0 мг; бензиловый спирт - 20,0 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание:
Прозрачная, слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Антиаритмическое средство
АТХ:
C.01.B.D.01 Амиодарон
Фармакодинамика:
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и β-блокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия амиодарон оказывает антиангинальный, коронарорасширяющий, α- и β-адреноблокирующий эффекты.
Механизм антиаритмического действия:
- увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);
- уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;
- неконкурентная блокада α- и β-адренергических рецепторов;
- замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости (более выраженное при тахикардии) при отсутствии изменений внутрижелудочковой проводимости;
- увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;
- замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
Другие эффекты амиодарона:
- снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений, а также уменьшения сократимости миокарда за счет β-адреноблокирующего действия;
- увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
- поддержание сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда, за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления и давления в аорте;
- влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард;
- восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении амиодарона его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. После внутривенного (в/в) введения концентрация амиодарона в плазме крови быстро снижается в связи с поступлением амиодарона в ткани. В отсутствие повторных инъекций амиодарон постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, секретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с β-липопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором изоферментов цитохрома Р450: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
В основном выводится через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Показания:
Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:
купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона Уайта).
Купирование пароксизмальной и устойчивой тахисистолической формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к амиодарону, йоду или вспомогательным веществам препарата;
- синдром слабости синусового узла (СССУ) (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность "остановки" синусового узла);
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии постоянного кардиостимулятора);
- нарушение внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение амиодарона внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора);
- одновременное применение с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальной тахикардии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
- врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
- выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;
- гипокалиемия, гипомагниемия;
- дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
- беременность и период грудного вскармливания (см. "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению препарата Веро-амиодарон при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (III и IV функционального класса по классификации NYHA), тяжелая дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, печеночная недостаточность, пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии), атриовентрикулярная блокада I степени.
Беременность и лактация:
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении амиодарона после 14-й недели беременности может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск (при угрожающих жизни желудочковых нарушениях сердечного ритма).
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно.
Инъекционная форма препарата Веро-амиодарон предназначена для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.
За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен применяться только в стационаре, в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления!
При в/в введении препарат Веро-амиодарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Веро-амиодарон следует применять только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется применять концентрации инфузионного раствора меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).
Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. "Особые указания").
Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии)
Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер
Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 минут. Она может вводиться повторно 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционной формой амиодарона рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата.
Поддерживающая доза: 10-20 мг/кг/24 часа (обычно 600-800 мг, но может быть увеличена до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием амиодарона внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток по 200 мг в сутки.
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии
Внутривенное струйное введение (см. "Особые указания")
Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) препарата Веро-амиодарон, после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно струйно.
Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение препарата в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥ 0,1%, < 1%); редко (≥ 0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто
- Брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС).
- Снижение артериального давления, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата.
Очень редко
- Проаритмогенный эффект (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца), однако у амиодарона он выражен меньше, чем у большинства антиаритмических средств. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения амиодарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT) или при нарушениях электролитного баланса (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма амиодароном, или связано с тяжестью сердечно-сосудистой патологии, или является следствием неэффективности лечения.
- Выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста).
- "Приливы" крови к коже лица.
- Прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенном струйном введении).
Со стороны эндокринной системы:
Очень редко
- Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ).
Частота неизвестна
- Гипертиреоз.
Со стороны дыхательной системы:
Очень редко
- Кашель, одышка, интерстициальный пневмонит.
- Бронхоспазм и/или апноэ у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.
- Острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. "Особые указания").
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Частота неизвестна
- Боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто
- Тошнота.
Очень редко
- Изолированное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно.
- Острое поражение печени (в течение 24 часов после введения амиодарона) с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. "Особые указания").
Частота неизвестна
- Снижение аппетита.
- Панкреатит/острый панкреатит.
- Сухость слизистой оболочки полости рта.
- Запор.
Со стороны кожных покровов:
Очень редко
- Ощущение жара, повышенное потоотделение.
Частота неизвестна
- Экзема, крапивница, тяжелые кожные реакции, иногда фатальные, включая токсический эпидермальный некролиз/синдром Стивенса-Джонса, буллезный дерматит.
Со стороны центральной нервной системы:
Очень редко
- Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Частота неизвестна
- Паркинсонизм.
- Паросмия.
- Спутанность сознания/делирий.
- Галлюцинации.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна
- Ангионевротический отек (отек Квинке).
- Анафилактические и анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок.
- Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.
Реакции в месте введения:
Часто
- Реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна
- Нейтропения, агранулоцитоз.
Прочие:
Частота неизвестна
- Снижение либидо.
Передозировка:
Симптомы: Информация по передозировке инъекционной формы амиодарона отсутствует. Есть информация в отношении острой передозировки амиодарона, принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа "пируэт", нарушения кровообращения и функции печени, выраженного снижения артериального давления.
Лечение: симптоматическое (при брадикардии - назначение β-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция).
Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
Тяжелая аритмия, такая как полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" может вызываться рядом лекарственных средств, прежде всего антиаритмическими средствами IA и III класса и некоторыми нейролептиками (см. ниже). Предрасполагающими факторами для ее развития может быть гипокалиемия, брадикардия, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Противопоказанные комбинации (см. "Противопоказания"):
- С препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"):
антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации:
- С β-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем), т.к. имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости.
- Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, т.к. могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".
Комбинации, требующие осторожности при применении:
- С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:
диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);
амфотерицин В (в/в);
системные глюкокортикостероиды;
тетракозактид.
Увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в особенности желудочковой тахикардии типа "пируэт" (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль за концентрацией электролитов в крови, при необходимости коррекция гипокалиемии и постоянное клиническое и электрокардиографическое наблюдение за пациентом. В случае развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).
- С прокаинамидом (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказанные комбинации")
Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.
- С антикоагулянтами непрямого действия
Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования изофермента CYP2C9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (расчет международного нормализованного отношения (МНО)) и проводить коррекцию доз антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.
- С дабигатраном
Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.
- С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления гликозидной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
- С эсмололом
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ- мониторинга.
- С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)
Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
- С флекаинидом
Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
- С препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4
При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты:
- Циклоспорин
Возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
- Фентанил
Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
- Другие препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, симвастатин и другие статины, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося изоферментом CYP3A4).
- С орлистатом
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.
- С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина метилсульфатом), пилокарпином
Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).
- С циметидином, грейпфрутовым соком
Замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.
- С препаратами для ингаляционного наркоза
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.
- С радиоактивным йодом
Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
- С рифампицином
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
- С препаратами зверобоя продырявленного
Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).
- С ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)
Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
- С клопидогрелом
Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиридиновым препаратом, метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
- С декстрометорфаном
Декстрометорфан является субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Амиодарон ингибирует данные изоферменты цитохрома Р450 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана.
Амиодарон
Аналогичные препаратыРаскрыть
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения
Состав:
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: амиодарона гидрохлорид - 50 мг;
вспомогательные вещества: полисорбат-80 - 100,0 мг; бензиловый спирт - 20,0 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание:
Прозрачная, слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Антиаритмическое средство
АТХ:
C.01.B.D.01 Амиодарон
Фармакодинамика:
Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и β-блокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия амиодарон оказывает антиангинальный, коронарорасширяющий, α- и β-адреноблокирующий эффекты.
Механизм антиаритмического действия:
- увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);
- уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;
- неконкурентная блокада α- и β-адренергических рецепторов;
- замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости (более выраженное при тахикардии) при отсутствии изменений внутрижелудочковой проводимости;
- увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;
- замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
Другие эффекты амиодарона:
- снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сопротивления и частоты сердечных сокращений, а также уменьшения сократимости миокарда за счет β-адреноблокирующего действия;
- увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
- поддержание сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда, за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления и давления в аорте;
- влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиомиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард;
- восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении амиодарона его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. После внутривенного (в/в) введения концентрация амиодарона в плазме крови быстро снижается в связи с поступлением амиодарона в ткани. В отсутствие повторных инъекций амиодарон постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях. Имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, секретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33,5% - с β-липопротеинами).
Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон является ингибитором изоферментов цитохрома Р450: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
В основном выводится через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения. Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.
Показания:
Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:
купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона Уайта).
Купирование пароксизмальной и устойчивой тахисистолической формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к амиодарону, йоду или вспомогательным веществам препарата;
- синдром слабости синусового узла (СССУ) (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность "остановки" синусового узла);
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (при отсутствии постоянного кардиостимулятора);
- нарушение внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение амиодарона внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора);
- одновременное применение с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальной тахикардии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
- врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
- выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;
- гипокалиемия, гипомагниемия;
- дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
- беременность и период грудного вскармливания (см. "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению препарата Веро-амиодарон при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, декомпенсированная или тяжелая хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (III и IV функционального класса по классификации NYHA), тяжелая дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, печеночная недостаточность, пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии), атриовентрикулярная блокада I степени.
Беременность и лактация:
Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении амиодарона после 14-й недели беременности может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск (при угрожающих жизни желудочковых нарушениях сердечного ритма).
Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутривенно.
Инъекционная форма препарата Веро-амиодарон предназначена для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.
За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен применяться только в стационаре, в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и артериального давления!
При в/в введении препарат Веро-амиодарон нельзя смешивать с другими препаратами или одновременно вводить другие препараты через тот же венозный доступ. Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Веро-амиодарон следует применять только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется применять концентрации инфузионного раствора меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).
Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком) (см. "Особые указания").
Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии)
Внутривенное капельное введение через центральный венозный катетер
Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 минут. Она может вводиться повторно 2-3 раза в течение 24 часов. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционной формой амиодарона рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата.
Поддерживающая доза: 10-20 мг/кг/24 часа (обычно 600-800 мг, но может быть увеличена до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы), в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием амиодарона внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток по 200 мг в сутки.
Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии
Внутривенное струйное введение (см. "Особые указания")
Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг) препарата Веро-амиодарон, после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно струйно.
Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенное струйное введение препарата в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг).
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, < 10%); нечасто (≥ 0,1%, < 1%); редко (≥ 0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто
- Брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС).
- Снижение артериального давления, обычно умеренное и преходящее. Случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата.
Очень редко
- Проаритмогенный эффект (имеются сообщения о возникновении новых аритмий в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца), однако у амиодарона он выражен меньше, чем у большинства антиаритмических средств. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения амиодарона совместно с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QT) или при нарушениях электролитного баланса (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). В свете имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма амиодароном, или связано с тяжестью сердечно-сосудистой патологии, или является следствием неэффективности лечения.
- Выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пациентов пожилого возраста).
- "Приливы" крови к коже лица.
- Прогрессирование сердечной недостаточности (возможно при внутривенном струйном введении).
Со стороны эндокринной системы:
Очень редко
- Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ).
Частота неизвестна
- Гипертиреоз.
Со стороны дыхательной системы:
Очень редко
- Кашель, одышка, интерстициальный пневмонит.
- Бронхоспазм и/или апноэ у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.
- Острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода) (см. "Особые указания").
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Частота неизвестна
- Боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень часто
- Тошнота.
Очень редко
- Изолированное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений) и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно.
- Острое поражение печени (в течение 24 часов после введения амиодарона) с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. "Особые указания").
Частота неизвестна
- Снижение аппетита.
- Панкреатит/острый панкреатит.
- Сухость слизистой оболочки полости рта.
- Запор.
Со стороны кожных покровов:
Очень редко
- Ощущение жара, повышенное потоотделение.
Частота неизвестна
- Экзема, крапивница, тяжелые кожные реакции, иногда фатальные, включая токсический эпидермальный некролиз/синдром Стивенса-Джонса, буллезный дерматит.
Со стороны центральной нервной системы:
Очень редко
- Доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Частота неизвестна
- Паркинсонизм.
- Паросмия.
- Спутанность сознания/делирий.
- Галлюцинации.
Со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна
- Ангионевротический отек (отек Квинке).
- Анафилактические и анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок.
- Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами.
Реакции в месте введения:
Часто
- Реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Частота неизвестна
- Нейтропения, агранулоцитоз.
Прочие:
Частота неизвестна
- Снижение либидо.
Передозировка:
Симптомы: Информация по передозировке инъекционной формы амиодарона отсутствует. Есть информация в отношении острой передозировки амиодарона, принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардии типа "пируэт", нарушения кровообращения и функции печени, выраженного снижения артериального давления.
Лечение: симптоматическое (при брадикардии - назначение β-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция).
Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет.
Взаимодействие:
Тяжелая аритмия, такая как полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" может вызываться рядом лекарственных средств, прежде всего антиаритмическими средствами IA и III класса и некоторыми нейролептиками (см. ниже). Предрасполагающими факторами для ее развития может быть гипокалиемия, брадикардия, врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Противопоказанные комбинации (см. "Противопоказания"):
- С препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"):
антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), соталол;
другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны (в частности моксифлоксацин).
Нерекомендуемые комбинации:
- С β-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, замедляющими ЧСС (верапамил, дилтиазем), т.к. имеется риск развития нарушений автоматизма (выраженной брадикардии) и проводимости.
- Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, т.к. могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт".
Комбинации, требующие осторожности при применении:
- С препаратами, способными вызывать гипокалиемию:
диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации);
амфотерицин В (в/в);
системные глюкокортикостероиды;
тетракозактид.
Увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в особенности желудочковой тахикардии типа "пируэт" (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Необходим контроль за концентрацией электролитов в крови, при необходимости коррекция гипокалиемии и постоянное клиническое и электрокардиографическое наблюдение за пациентом. В случае развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).
- С прокаинамидом (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказанные комбинации")
Амиодарон может повышать плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, что может увеличивать риск развития побочных эффектов прокаинамида.
- С антикоагулянтами непрямого действия
Амиодарон увеличивает концентрацию варфарина за счет ингибирования изофермента CYP2C9. При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечений. Следует чаще контролировать протромбиновое время (расчет международного нормализованного отношения (МНО)) и проводить коррекцию доз антикоагулянта как во время лечения амиодароном, так и после его отмены.
- С дабигатраном
Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.
- С сердечными гликозидами (препаратами наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления гликозидной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
- С эсмололом
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется проведение клинического и ЭКГ- мониторинга.
- С фенитоином (и, по экстраполяции, с фосфенитоином)
Амиодарон может увеличивать плазменные концентрации фенитоина за счет ингибирования изофермента CYP2C9, поэтому при сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
- С флекаинидом
Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6, в связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
- С препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4
При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты:
- Циклоспорин
Возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
- Фентанил
Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
- Другие препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, симвастатин и другие статины, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (увеличение риска мышечной токсичности, рабдомиолиза, в связи с чем доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки, при ее неэффективности следует перейти на прием другого статина, не метаболизирующегося изоферментом CYP3A4).
- С орлистатом
Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме крови. Необходим клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.
- С клонидином, гуанфацином, ингибиторами холинэстеразы (донепезилом, галантамином, ривастигмином, такрином, амбенония хлоридом, пиридостигмина бромидом, неостигмина метилсульфатом), пилокарпином
Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).
- С циметидином, грейпфрутовым соком
Замедление метаболизма амиодарона и повышение его плазменных концентраций, возможно увеличение фармакодинамических и побочных эффектов амиодарона.
- С препаратами для ингаляционного наркоза
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), иногда фатальных, которые развивались непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которых связывается с высокими концентрациями кислорода.
- С радиоактивным йодом
Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.
- С рифампицином
Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
- С препаратами зверобоя продырявленного
Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).
- С ингибиторами ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)
Ингибиторы ВИЧ-протеазы являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
- С клопидогрелом
Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиридиновым препаратом, метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
- С декстрометорфаном
Декстрометорфан является субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Амиодарон ингибирует данные изоферменты цитохрома Р450 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана.
Производитель: Верофарм
Веро-Амиодарон р-р в/в 50мг/мл 3мл амп пач карт N5x1 Верофарм Россия
Наличие в аптеках:
Выбрать аптеки
Наличие
Нет аптек, удовлетворяющих условиям
Время работы:
В наличии
В корзину
Время работы:
В наличии
В корзину
Смотреть все аптеки
