Голдлайн капс 15мг N30

Голдлайн®, капсулы.\x0AЛатинское название: Goldliine.\x0AДействующее вещество: Сибутрамин*(Sibutramine*).\x0AАТХ: A08AA10 Сибутрамин.\x0AФармакологическая группа: Регуляторы аппетита.\x0A\x0AФорма выпуска, состав и упаковка: \x0AКапсулы твердые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и голубой крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до почти белого цвета.\x0A-------------------------------------------------------------------------------1 капс.\x0Aсибутрамина гидрохлорида моногидрат -----------15 мг\x0AВспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.\x0AСостав корпуса капсулы: титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.\x0AСостав крышечки капсулы: краситель фуксин кислый (D&C33), краситель бриллиантовый голубой, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, желатин.\x0AБистеры - пачки картонные.\x0A\x0AФармакологическое действие : \x0AПрепарат для лечения ожирения центрального действия. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных серотониновых 5НТ-рецепторов и адренорецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя ?3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.\x0AСнижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.\x0AСибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО, не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5НТ1-, 5HT1A-, 5HT1В-, 5НТ2А-, 5НТ2C-), адренергические (?1-, ?2-, ?3-, ?1-, ?2-), допаминовые (D1-, D2-), мускариновые, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.\x0A\x0AФармакокинетика: \x0AВсасывание: \x0AПосле приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При "первом прохождении" через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома Р450 3А4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл), Cmax дидесметилсибутрамина - 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл). Тmax сибутрамина - 1.2 ч, Тmax активных метаболитов - 3-4 ч. Одновременный прием пищи снижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC.\x0A\x0AРаспределение: \x0AБыстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Css активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы.\x0A\x0AМетаболизм и выведение: \x0AТ1/2 сибутрамина - 1.1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина -16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками.\x0A\x0AПоказания : \x0A— алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) ?30 кг/м2;\x0A— алиментарное ожирение с ИМТ ? 27 кг/м2 в сочетании с сахарным диабетом 2 типа или дислипопротеинемией.\x0A\x0AРежим дозирования: \x0AГолдлайн назначают внутрь 1 раз/сут. \x0AДозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. \x0AРекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. \x0AКапсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). \x0AПрепарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.\x0AЛечение Голдлайном не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.\x0AЛечение Голдлайном должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.\x0A\x0AПобочное действие: \x0AЧаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают.\x0AПобочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер и, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: часто (>10%), иногда (1-10%), редко (< 1%).\x0AСо стороны ЦНС: часто - бессонница; иногда - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии.\x0AСо стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, сердцебиение, повышение АД, симптомы вазодилатации (в т.ч. гиперемия кожи), обострение геморроя. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 уд./мин. В отдельных случаях не исключаются более выраженное повышение АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).\x0AСо стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, потеря аппетита и запор; иногда - тошнота, изменение вкуса.\x0AДерматологические реакции: иногда - повышенное потоотделение.\x0AВ единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.\x0AУ одного пациента с шизоаффективным расстройством, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.\x0AРеакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко.\x0AНет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.\x0A\x0AПротивопоказания: \x0A— наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);\x0A— серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);\x0A— психические заболевания;\x0A— синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);\x0A— одновременный прием ингибиторов МАО или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Голдлайн;\x0A— применение других препаратов, действующих на ЦНС (например, антидепрессантов, нейролептиков);\x0A— применение препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;\x0A— ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);\x0A— неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт. ст.);\x0A— тиреотоксикоз;\x0A— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;\x0A— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;\x0A— феохромоцитома;\x0A— закрытоугольная глаукома;\x0A— установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;\x0A— беременность;\x0A— период лактации (грудного вскармливания);\x0A— возраст до 18 лет и старше 65 лет;\x0A— установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.\x0A*С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях: аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.\x0A\x0AПрименение препарата ГОЛДЛАЙН при беременности и кормлении грудью: \x0AПоскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат НЕ следует применять при беременности.\x0AНе следует принимать Голдлайн во время грудного вскармливания.\x0AЖенщины детородного возраста во время приема препарата Голдлайн должны использовать контрацептивные средства.\x0A\x0AПрименение при нарушениях функции печени: \x0AС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.\x0A\x0AПрименение при нарушениях функции почек: \x0AС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести.\x0A\x0AПрименение у возрастных групп пациентов: \x0AПротивопоказание: возраст старше 65 лет. \x0AПротивопоказание: возраст до 18 лет.\x0A\x0AОсобые указания: \x0AГолдлайн следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны, если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг.\x0AЛечение препаратом Голдлайн должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Голдлайн изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.\x0AУ пациентов, принимающих Голдлайн, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом Голдлайн должно быть приостановлено.\x0AОсобого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся блокаторы гистаминовых H1-рецепторов (астемизол, терфенадин), антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия.\x0AИнтервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Голдлайн должен составлять не менее 2 недель.\x0AХотя не установлена связь между приемом препарата Голдлайн и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах.\x0AПри пропуске дозы препарата Голдлайн, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.\x0AДлительность приема Голдлайн не должна превышать 2 лет.\x0AВлияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами\x0AПрием препарата Голдлайн может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.\x0A\x0AПередозировка: \x0AИмеются крайне ограниченные данные по передозировке сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае возникновения предполагаемой передозировки.\x0AНаиболее часто встречаются следующие симптомы: тахикардия, повышение АД, головная боль, головокружение.\x0A*Лечение: специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществлять поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина в кишечнике. Промывание желудка также уменьшает всасывание препарата. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.\x0A\x0AЛекарственное взаимодействие: \x0AИнгибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин), повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически несущественным увеличением интервала QT.\x0AРифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.\x0AОдновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия.\x0AСеротониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении препарата Голдлайн с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с опиоидными анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).\x0AСибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.\x0AЛекарственные средства, повышающие АД или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные лекарственные препараты для лечения простудных заболеваний, содержащие эти лекарственные вещества), увеличивают риск повышения АД и ЧСС.\x0AПри одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия этанола. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.\x0A\x0AУсловия отпуска: \x0AПрепарат отпускается по рецепту.\x0A\x0AУсловия хранения: \x0AВ сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.\x0A