Ламотриджин Канон тб 100мг N30

Фармакотерапевтическая группа
противоэпилептическое средство
Фармакодинамика
Ламотриджин является блокатором потенциал-зависимых натриевых каналов. В культуре нейронов он вызывает потенциал-зависимую блокаду непрерывно повторяющейся импульсации и подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую деполяризацию, роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом

Фармакокинетика
Всасывание
Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 2,5 ч после перорального приема препарата. Время достижения Сmах слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 мг (наибольшая исследованная доза).
Распределение
Ламотриджин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55%. Объем распределения (Vp) составляет 0,92-1,22 л/кг.
Метаболизм
В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы.
Выведение
У здоровых взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ±14 мл/мип.
Ламотриджин метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся почками. Менее 10% препарата выводится почками в неизмененном виде, около 2% - кишечником. Клиренс и период полувыведения (Т1/2) не зависят от дозы. Т1/2 у здоровых взрослых людей составляет в среднем от 24 ч до 35 ч. У пациентов с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32% по сравнению с контрольной группой, что, однако, не выходило за границы нормальных значений для общей популяции. Средний период полувыведения снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин роль в развитии эпилептических припадков), а так же ингибирует и фенитоин, и повышается в среднем до 70 ч при совместном назначении с вальпроатом.
У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, чем у взрослых; он наиболее высок у детей до 5 лет. Т1/2 обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение приблизительно равняется 7 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизадию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатом.
У пациентов пожилого возраста клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.
При значительном снижении функции почек может потребоваться снижение дозы ламотриджина.
У пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности дозы ламотриджина должны быть уменьшены (см. раздел "Способ применения и дозы")

Показания
- Эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии или монотерапии у взрослых и детей старше 12 лет;
- эпилепсия (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) в составе комбинированной терапии у детей от 3-х до 12 лет;
- монотерапия типичных абсансов;
- для предупреждения нарушений настроения (депрессии, мании, гипомании, смешанные эпизоды) у взрослых с биполярным аффективным расстройством

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ламотриджину или любому из компонентов препарата;
- дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дети до 3 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.

С осторожностью:
Нарушения функции печени и почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Фертильность
Исследования по изучению репродуктивной функции животных при применении ламотриджина не выявили нарушения фертильности.
Исследования по влиянию ламотриджина на фертильность человека не проводились.
Беременность
Риск, связанный с противоэпилептическими препаратами (ПЭП) в целом. Женщинам, способным к деторождению, необходимо получить рекомендацию специалистов.
В случае, если женщина планирует беременность, необходимость в лечение ПЗВ должна быть пересмотрена.