Рилептид тб 2мг N20

Фармакологическое действие

Рилептид - антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с А 1 -адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H 1 -рецепторами и А 2 -адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания

- Острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой.

- Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

- Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

- В качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

- В качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

- Период лактации (грудное вскармливание).

- Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат:

- У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости).

- При обезвоживании.

- Гиповолемии.

- Нарушении мозгового кровообращения.

- Болезни Паркинсона.

- Судорогах (в т.ч. в анамнезе).

- Тяжелой почечной или печеночной недостаточности.

- При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости.

- При состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT).

- При опухолях мозга.

- Кишечной непроходимости.

- В случаях острой передозировки лекарств.

- При синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

- При беременности.

- Пациентам в возрасте до 15 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При шизофрении в начале лечения Рилептидом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.

Следует учитывать, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид. У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить по строгим врачебным контролем. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. В период лечения Рилептидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

активное вещество: рисперидон 2 мг

вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат

состав оболочки: Краситель Opadry зеленый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак)

Способ применения и дозы

При шизофрении: взрослым и детям старше 15 лет Рилептид назначают 1 раз/сут. или 2 раза/сут. Начальная доза – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут.В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут. не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут. не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию Рилептида для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут. до 1-2 мг 2 раза/сут.

При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг.

При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут. не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.

При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут. в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут., не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития:

Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут. не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут., тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут. не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут., тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.

Длительный прием препарата у подростков должен проводиться под контролем врача.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны ССС: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышениеАД.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Прочие: артралгия.

Лекарственное взаимодействие

С учетом того, что Рилептид оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Рилептид уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении Рилептида и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При одновременном применении с Рилептидом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном применении с Рилептидом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении Рилептида вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, в редких случаях - удлинение интервала QT.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфический антидот отсутствует. Проводят симптоматическую терапию. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.  

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C

Срок годности

5 лет

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача