Арлеверт тб 40мг+20мг N50

Фармакотерапевтическая группа
блокатор медленных кальциевых каналов + Н1- гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика
Препарат Арлеверт® - комбинированный препарат, в состав которого входит дименгидринат, антигистаминное средство с антихолинергической (М-холиноблокирующей) активностью и циннаризин - блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, является антигистаминным средством с антихолинергическими (антимускариновыми) свойствами, обладает парасимпатолитическим действием и угнетающим действием на ЦНС. Оказывает иротиворвотное действие и устраняет головокружение за счет воздействия на хеморецепторы триггерной зоны, расположенной в области четвертого желудочка. Таким образом, дименгидринат действует преимущественно на центральную вестибулярную систему.
Циннаризин является антагонистом кальция и подавляет вестибулярную чувствительность путем ингибирования кальциевого тока внутрь вестибулярных сенсорных клеток. Таким образом, циннаризин воздействует преимущественно на периферическую вестибулярную систему.
Циннаризин и дименгидринат известны как эффективные средства для лечения головокружения. По результатам популяционных исследований комбинация циннаризина и дименгидрината по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.
Препарат не изучался при кинетозах.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин после приема внутрь быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Не было выявлено достоверных различий в фармакокинетических параметрах циннаризина и дифенгидрамина, например, в величине периода полувыведения (Т1/2), максимальной концентрации в плазме крови (Стах), времени достижения максимальной концентрации (Ттах), после разового применения в виде монотерапии или в комбинации. Время достижения Стшс циннаризина и дифенгидрамина в плазме крови у человека составляет 2 - 4 ч. После применения комбинированного препарата Т1/2 циннаризина и дифенгидрамина равнялось 4,1 и 4,5 ч, соответственно; после введения отдельных веществ соответствующие значения составляли 4,9 и 4,8 ч. Данные показывают, что в составе фиксированной комбинации биодоступность и фармакокинетические параметры действующих веществ не изменяются.
Метаболизм
Циннаризин и дифенгидрамин подвергаются интенсивному метаболизму в печени.
Метаболизм циннаризина осуществляется путем гйдроксилирования ароматического кольца частично с участием изофермента CYP2D6 и реакции N-дезалкилирования с низкой специфичностью изоферментов системы микросомального окисления печени (CYP).
Дефингидрамин метаболизируется преимущественно путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомах клеток печени человека показали участие различных изоферментов CYP, в том числе, изофермента CYP2D6.
Выведение
Циннаризин преимущественно выводится через кишечник (40 - 60%) и в меньшей степени почками, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой.
Дифенгидрамин выводится в основном почками, преимущественно в виде дезаминированных метаболитов, основным метаболитом (40 - 60%) является дифенилметоксиуксусная кислота.

Показания
Симптоматическое лечение головокружения различного генеза.
Препарат Арлеверт показан для применения у взрослых.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующим веществам, дифенгидрамину или другим антигистаминным средствам со сходной структурой, либо к любому из вспомогательных веществ;
- нарушение функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин);
нарушение функции печени тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- закрытоугольная глаукома;
- судороги в анамнезе;
подозрение на повышенное внутричерепное давление; злоупотребление алкоголем;
задержка мочи вследствие заболеваний уретры и предстательной железы;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены).
С осторожностью
артериальная гипотензия;
нарушение функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 25 мл/мин);
- повышенное внутриглазное давление;
- пилородуоденальная обструкция;
- гиперплазия предстательной железы;
- артериальная гипертензия;
- гипертиреоз;
- тяжелые формы ишемической болезни сердца;
- болезнь Паркинсона.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Профиль безопасности препарата Арлеверт® у беременных не установлен. Для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, постнатальное развитие, а также на репродуктивную функцию данных, полученных в исследованиях на животных, недостаточно.
Риск тератогенного действия каждого из действующих веществ в отдельности (дименгидрината/дифенгидрамина и циннаризина) невелик. В исследованиях на животных тератогенного воздействия выявлено не было.
Данных о применении препарата Арлеверт® у беременных не имеется.
Основываясь на клиническом опыте применения, дименгидринат предположительно может оказывать окситоциноподобный эффект и сокращать продолжительность родов. Поэтому применение препарата Арлеверт® во время беременности противопоказано. Дифенгидрамин и циннаризин проникают в грудное молоко, в связи с чем препарат Арлеверт® не должен применяться в период грудного вскармливания.
Не имеется данных о влиянии препарата Арлеверт® на фертильность.
Способ применения и дозы
Таблетки препарата Арлеверт® следует принимать внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Арлеверт® три раза в день. Длительность приема в целом не должна превышать 4 недели. Необходимость дальнейшего продолжения лечения определяется врачом.
Препарат Арлеверт® следует принимать после еды для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка.
Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести препарат Арлеверт^ следует применять с осторожностью. Препарат Арлеверт® противопоказан у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК 25 мл/мин и менее).
Пациенты с нарушением функции печени
Исследований препарата Арлеверт® у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Применение препарата Арлеверт® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести противопоказано.