Локрен тб 20мг N28

Инструкция\x0Aпо медицинскому применению препарата\x0A\x0AЛОКРЕН\x0A\x0ALOKREN\x0AРегистрационный номер: П №012715/01 от 25.11.2003\x0A\x0AТорговое название препарата: Локрен (Lokren)\x0A\x0AМеждународное непатентованное название: бетаксолол\x0A\x0AЛекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой, делимые\x0A\x0AКачественный и количественный состав: \x0AАктивного вещества бетаксолола гидрохлорид 20,00 мг \x0AВспомогательные вещества:\x0A\x0AЛактоза 100,00 мг\x0AНатрия амилопектина гликолат 4,00 мг\x0AЦеллюлоза микрокристаллическая 113,00 мг\x0AКремния диоксид коллоидный безводный 1,60 мг\x0AМагния стеарат 1,40 мг \x0AНа одно ядро таблетки массой 240,00 мг\x0AГипромеллоза 3,84 мг\x0AМакрогол 400 0,43 мг\x0AТитана диоксид (Е 171) 0,74 мг \x0AНа одну таблетку, покрытую оболочкой, массой 245,00 мг\x0AОписание \x0AБелые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.\x0A\x0AФармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный.\x0A\x0AКод АТХ: С07А В05\x0A\x0AФармакодинамика \x0AБетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: \x0A- кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием, \x0A- отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия); \x0A- слабым мембранстабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.\x0A\x0AФАРМАКОКИНЕТИКА\x0A\x0AВсасывание \x0AПрепарат быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. \x0AПроницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.\x0A\x0AМетаболизм \x0AОбъем распределения - около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.\x0A\x0AВыведение \x0AВыводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизменном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз). Не удаляется при гемодиализе.\x0A\x0AПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ\x0A\x0AАртериальная гипертензия.\x0AПрофилактика приступов стенокардии напряжения\x0AПРОТИВОПОКАЗАНИЯ\x0A\x0Aповышенная чувствительность к бетаксололу,\x0Aвыраженная хроническая сердечная недостаточность II Б - III,\x0Aкардиогенный шок,\x0Aатриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма),\x0Aстенокардия Принцметала,\x0Aсиндром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду),\x0Aвыраженная брадикардия,\x0Aартериальная гипотензия,\x0Aкомбинированная терапия с сультопридом,\x0Aодновременный прием ингибиторов МАО,\x0Aкардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности). \x0AВ связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.\x0AС осторожностью: аллергические реакции в анамнезе, феохромоцитома, метаболический ацидоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая" хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), псориаз, хроническая недостаточность кровообращения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).\x0A\x0AБЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ\x0A\x0AТератогенность \x0AНе было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. \x0AПрименение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.\x0A\x0AГрудное вскармливание \x0AБета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. Фармакокинетические свойства). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.\x0A\x0AСПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ \x0AПрепарат принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости. \x0AНачальная доза - 1 таблетка (20 мг) в сутки. \x0AКалендарная упаковка с указанием дней недели облегчает соблюдение режима приема.\x0A\x0AДозировка у больных с почечной недостаточностью \x0AДоза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня). \x0AУ больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе - вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).\x0A\x0AДозировка у больных с печеночной недостаточностью \x0AУ больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.\x0A\x0AПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ \x0AСо стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных "перемежающейся" хромотой, синдромом Рейно), тремор. \x0AСо стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. \x0AСо стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса. \x0AСо стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. \x0AСо стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной железы, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. \x0AСо стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза. \x0AАллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. \x0AСо стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние. \x0AВлияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. \x0AПрочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). \x0AЛабораторные эффекты \x0AВ редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.\x0A\x0AПЕРЕДОЗИРОВКА \x0AСимптомы: выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги. \x0AЛечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД, следует применить следующие меры:\x0A\x0Aатропин 1-2 мг внутривенно;\x0A1 мг глюкагона с повторением при необходимости;\x0Aв сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5-10 мкг/кг/мин. \x0AВ случае сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы:\x0Aглюкагон из расчета 0,3 мг/кг;\x0Aгоспитализация в отделение интенсивной терапии;\x0Aизопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.\x0AВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ \x0AМногие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуафанцин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.\x0A\x0AПротивопоказанные комбинации \x0AФлоктафенин \x0AВ случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. \x0AСультоприд \x0AВыраженная брадикардия (аддитивный эффект).\x0A\x0AКомбинации, которых следует избегать: \x0AБлокаторы "медленных" кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) \x0AНарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). \x0AТакая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения. \x0AАмиодарон \x0AНарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).\x0A\x0AКомбинации, которые следует применять с осторожностью \x0AИнгаляционные галогенсодержащие анестетики \x0AБета-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие Локрена (во время операции эффект бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении. \x0AПрепараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда): \x0AАнтиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазид), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цисаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). \x0AУвеличение риска желудочковой аритмии, в особенности мерцательной аритмии (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). \x0AТребуется клинический и электрокардиографический контроль. \x0AПропафенон \x0AНарушения сокращаемости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль. \x0AБаклофен \x0AУсиление антигипертензивного действия. \x0AНеобходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости. \x0AИнсулин и пероральные производные сульфонилмочевины \x0AВсе бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию. \x0AПациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения. \x0AИнгибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) \x0AРиск усиления брадикардии (аддитивное действие). \x0AТребуется регулярный клинический контроль. \x0AАнтигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин) \x0AЗначительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. \x0AНеобходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль \x0AЛидокаин внутривенно \x0AУвелечение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). \x0AРекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.\x0A\x0AКомбинации, которые следует принимать во внимание \x0AНестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы СОХ-2 \x0AСнижение гипотензивного эффекта (угнетение простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными). \x0AБлокаторы "медленных" кальциевых каналов \x0AАртериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы. \x0AТрициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики \x0AУсиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие). \x0AМефлохин \x0AРиск брадикардии (аддитивное действие).. \x0AДипиридамол (внутривенно) \x0AУсиление антигипертензивного эффекта. \x0AАльфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) \x0AУсиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии. \x0AАмифостин \x0AУсиление антигипертензивного эффекта. \x0AАллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол. \x0AФенитоин при в/в введении, повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. \x0AСнижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения). \x0AГипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия). \x0AСердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца. \x0AНифедипин может приводить к значительному снижению АД. \x0AДиуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. \x0AУдлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. \x0AЭтанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.\x0A\x0AОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ\x0A\x0AЛечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.\x0A\x0AЛактоза \x0AВ связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы. \x0AНеобходимо проводить мониторинг больных, принимающих Локрен, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходи-мости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. \x0AЛечение не следует прекращать резко, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1 - 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. \x0AПримерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны. \x0AОсновные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин.) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. \x0AПри одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена. \x0AЛокрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. \x0AБронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких \x0AБета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. \x0AПри развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры- ?2-адреномиметики. \x0AСердечная недостаточность \x0AУ больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением. \x0AБрадикардия \x0AДозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии. \x0AАтриовентрикулярная блокада I степени \x0AУчитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. \x0AСтенокардия Принцметала \x0AБета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами. \x0AНарушения периферического кровообращения \x0AБета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). \x0AФеохромоцитома \x0AВ случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. \x0AПожилые пациенты \x0AЛечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением. \x0AПациенты с почечной недостаточностью \x0AДозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Способ применения и дозы). \x0AБольные сахарным диабетом \x0AСледует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость. \x0AПсориаз \x0AТребует тщательная оценка необходимости назначения препарата, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами. \x0AАллергические реакции \x0AУ пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. \x0AОбщая анестезия \x0AБета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.\x0A\x0AЕсли прекращение лечения считается необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.\x0AТерапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях: \x0A-У больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. \x0A-В случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.\x0AДолжен учитываться риск развития анафилактических реакций. \x0AТиреотоксикоз \x0AСимптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами. \x0AСпортсмены \x0AСпортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля. \x0AНа время лечения исключить употребление этанола. \x0AБольные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости. \x0AУ "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. \x0AУ новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. "Передозировка"). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).\x0AФОРМА ВЫПУСКА \x0AТаблетки, покрытые оболочкой, делимые 20 мг. 14 таблеток в блистерной упаковке (ПВХ/алюминий), 2 блистера с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.\x0A\x0AУСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ \x0AСписок Б. При комнатной температуре (ниже 25 С). \x0AХранить в недоступном для детей месте.\x0A\x0AСРОК ГОДНОСТИ \x0A5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.\x0A\x0AУСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК \x0AПо рецепту.