Карведилол тб 25мг N30 Пранафарм

Показания
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками); стенокардия (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда); ХСН (стабильная и симптоматическая легкая, умеренная и тяжелая ХСН ишемического и неишемического генеза в составе комбинированной терапии с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к карведилолу и к любому другому компоненту препарата, острая и декомпенсированная ХСН, требующая внутривенного введения инотропных препаратов, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст. (без искусственного водителя ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (СССУ), кардиогенный шок, тяжелая печеночная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе), тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу), феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
С осторожностью
Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), стенокардия Принцметала, AV блокада 1 степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, подозрение на феохромоцитому, депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, общая анестезия, сахарный диабет, почечная недостаточность, беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. У плода и новорожденного могут возникнуть нежелательные реакции (в частности гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и лёгких).
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта у карведилола. Потенциальный риск для человека неизвестен.
У животных карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении карведилола в грудное молоко человека отсутствуют. Если прием препарата КАРВЕДИЛОЛ необходим в период грудного вскармливания, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
При артериальной гипертензии - начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в день (возможно разделение на два приёма).
При стенокардии - начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенных на 2 приема).
При ХСН (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотезинпревращающего фермента (АПФ) -начинают с 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5 - 25 мг 2 раза в день (при массе тела пациента менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе тела пациента более 85 кг - 50 мг 2 раза в день).
Перед каждым увеличением дозы необходимо проконсультироваться с врачом для избежания нарастания симптомов ХСН или вазодилатации.
При нарастании симптомов ХСН или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, либо уменьшить дозу карведилола или временно отменить его.
Если лечение Карведилолом прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.
При вазодилатации следует уменьшить дозу диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости - дозу карведилола. Дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации симптомов усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии.
Дозирование у особых групп пациентов
Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также пациентов пожилого возраста коррекция дозы карведилола не требуется.
Для пациентов с клиническими проявлениями нарушения функции печени карведилол противопоказан.
Побочные действия
Для описания частоты нежелательных реакций использовалась следующая градация частоты развития нежелательных реакций: очень часто - > 10 %, часто - > 1 % и < 10 %, не часто - > 0,1 % и < 1 %, редко - > 0,01 % и < 0,1 %, очень редко - < 0,01 %, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), часто - нарушения сна, депрессия, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, выраженное снижение АД, гиперволемия; нечасто - окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН, синкопальные и пресинкопальные состояния; редко - "перемежающаяся" хромота.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея или запор, боль 13 животе, рвота, редко - сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом.
Со стороны органов кроветворения: часто - анемия, редко -тромбоцитопения, очень редко - лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: часто - отёк лёгких, пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, редко - заложенность носа.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — отеки, инфекции мочевыводящих путей, редко - тяжелые нарушения функции почек.
Аллергические реакции: не часто — кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, кожный зуд, высыпания), очень редко - обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).
Прочие: часто - гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз; увеличение массы тела; не часто - нарушение потенции; нарушение зрения (часто у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); редко - недержание мочи у женщин, обратимые после отмены препарата, алопеция.
Передозировка
Симптомы: рвота, спутанность сознания, выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), СН, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги.
Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функций дыхательной системы и почек. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетическое взаимодействие
Карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.
Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола в плазме крови.
Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.
Дигоксин.
При одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин.
Карведилол увеличивает концентрацию циклоспорина в плазме крови при его пероральном приеме. Для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, требуется уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При внутривенном введении (в/в) циклоспорина какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.
Рифампицин, фенобарбитал.
Рифампицин, фенобарбитал ускоряют метаболизм и снижают плазменные концентрации карведилола, приводя к снижению его антигипертензивного эффекта.
Амиодарон.
У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс
S(-) стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R(+) стереоизомера карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-) стереоизомера карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.
Ингибиторы изофермента CYP2D6
Применение ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина, флуоксетина, пароксетина, пропафенона, может приводить к
стереоселективному подавлению метаболизма карведилола (возможно повышение концентрации R(+) стереоизомера).
Фармакодинамическое взаимодействие
Инсулин или гипогликемические средства для приема, внутрь
Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов
Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Дигоксин
Комбинированная терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению AV-проводимости.
Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства
Одновременное их применение с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.
При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений сердечной проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.
Клонидин
Одновременное применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.
Гипотензивные средства
Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия. Средства для общей анестезии
Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Одновременное применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект карведилола.
Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов)
Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилатагоров, являющихся стимуляторами (3-адренорецепторов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают антигипертензивный эффект карведилола.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), пациентам, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
Отмена должна осуществляться постепенно (во избежании развития синдрома "отмены"), в течение нескольких дней (особенно у пациентов с ИБС).
При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.
Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.
В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата КАРВЕДИЛОЛ и средств для общей анестезии.
При прогрессировании СП на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Пациентам с ХОБЛ, не получающим ингаляционных препаратов или препаратов для приёма внутрь (противоастматических средств), КАРВЕДИЛОЛ назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.
С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение КАРВЕДИЛОЛА может сопровождаться колебаниями гликемии.
Как и другие бета-адреноблокаторы, КАРВЕДР1ЛОЛ может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, препарат КАРВЕДИЛОЛ можно назначать после тщательного анализа возможной пользы и риска.
Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя КАРВЕДИЛОЛ обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.
Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать КАРВЕДИЛОЛ в таких случаях следует с осторожностью.
Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с депрессией, метаболическим ацидозом и злокачественной миастенией (myasthenia gravis).
Осторожность необходима при употреблении препарата КАРВЕДИЛОЛ пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
КАРВЕДИЛОЛ с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами у пациентов с AV блокадой I степени из-за возможности чрезмерного замедления AV проводимости.
У пациентов с почечной недостаточностью при применении карведилола отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата следует подбирать в зависимости от функционального состояния почек.
Достаточного опыта применения препарата КАРВЕДИЛОЛ у беременных нет. Поэтому он противопоказан к применению при беременности.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы КАРВЕДИЛОЛА АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
от 2℃ до 25℃