Вазокардин тб 50мг N50

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПРЕПАРАТА\x0A\x0AВАЗОКАРДИН\x0A\x0AРегистрационный номер:П № 013374/01\x0AТорговое название препарата: ВАЗОКАРДИН\x0AМеждународное непатентованное название: метопролол \x0AСОСТАВ\x0AАктивное вещество\x0AОдна таблетка содержит метопролола тартрат 50 мг или 100 мг\x0AВспомогательные вещества\x0AЛактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К 25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.\x0AОПИСАНИЕ\x0AКруглые, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, допускается мраморность, плоские таблетки с фаской и риской на одной из сторон.\x0AФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА\x0AБета 1 - адреноблокатор селективный\x0AКод АТХ С07АВ02\x0AФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА\x0AФармакодинамика\x0AВАЗОКАРДИН относится к кардиоселективным блокаторам ? - адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах ?1 - адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-, и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).\x0AОбщее периферическое сопротивление в начале применения ? - адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности ? - адренорецепторов и устранения стимуляции \x0A?2 - адренорецепторов), которое через 1 - 3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.\x0AГипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин - ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе.\x0AГипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.\x0AАнтиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.\x0AАнтиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антерградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (АV) узел и по дополнительным путям.\x0AПри суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.\x0AПредупреждает развитие мигрени.\x0AПри применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета -адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие \x0A?2 - адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа \x0A? - адренорецепторов.\x0A\x0AФармакокинетика\x0AАбсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20 – 40 %. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и планцентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. \x0AМетаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета - адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система СYP2D6. Около 5 % препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена. Не удаляется при гемодиализе.\x0AПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ\x0A- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия; \x0A- ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии;\x0A- нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);\x0A- тиреотоксикоз (комплексная терапия);\x0A- профилактика приступов мигрени\x0AПРОТИВОПОКАЗАНИЯ\x0A- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам \x0Aпрепарата, другим бета - адреноблокаторам;\x0A- кардиогенный шок;\x0A- атриовентрикулярная блокада II - III степени;\x0A- синоатриальная блокада;\x0A- синдром слабости синусового узла;\x0A- выраженная брадикардия; \x0A- тяжелые нарушения периферического кровообращения; \x0A- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;\x0A- стенокардия Принцметала;\x0A- артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое АД менее 100 мм. рт.ст.);\x0A- острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал РQ более 0,25 сек., систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.)\x0A- период лактации (см. «Беременность и период лактации»);\x0A- одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное внутривенное введение верапамила (см. «Взаимодействие»)\x0A- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).\x0AС осторожностью (см. также «Особые указания»)\x0A– сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), хроническая печеночная и /или почечная недостаточность, миастения, феохромоцитома, AV блокада \x0AI степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, \x0Aпожилой возраст.\x0AБеременность и период лактации. Во время беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.\x0AВлияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим ВАЗОКАРДИН, следует прекратить кормление грудью.\x0AСПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ\x0AТаблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью.\x0A\x0AАртериальная гипертензия\x0AНачальная суточная доза составляет 50 - 100 мг в 1 – 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100 – 200 мг.\x0AМаксимальная суточная доза 200 мг.\x0AСтенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени\x0A100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).\x0AВторичная профилактика инфаркта миокарда\x0A200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).\x0AФункциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией\x0A100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).\x0AПо достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).\x0AПожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.\x0AПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ\x0AСо стороны центральной нервной системы: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.\x0AСо стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, ринит.\x0AСо стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.\x0AСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса.\x0AСо стороны кожных покровов: обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.\x0AСо стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.\x0AСо стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние.\x0AЛабораторные показатели: редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, крайне редко – гипербилирубинемия.\x0AАллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. \x0AВлияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.\x0AПрочие: боль в спине или суставах, как и все бета - адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения- синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)\x0AПЕРЕДОЗИРОВКА\x0AСимптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.\x0AПервые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 ч после приема препарата.\x0AЛечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – в/в, с интервалом в 2 – 5 мин, \x0Aбета - адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5 - 2 мг атропина сульфата.\x0AПри отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).\x0AВ качестве последующих мер, возможно, назначение 1 - 10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.\x0AПри бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2 - адренорецепторов.\x0AПри судорогах – медленное в/в введение диазепама.\x0AГемодиализ не эффективен.\x0AВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ\x0AНе рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.\x0AОдновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.\x0AОдновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению артериального давления.\x0AСредства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.\x0AБета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.\x0AОтмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему – с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта – с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения – с алкалоидами спорыньи.\x0AПри совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).\x0AПри сочетании с гипотезивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, может развиться резкое снижение артериального давления) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения частоты сердечных сокращений и угнетение атриовентрикулярной проводимости – при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодарон), резерпином, альфа -метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома “отмены”).\x0AИндукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) – повышают концентрацию в плазме.\x0AАллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.\x0AСнижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.\x0AУсиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.\x0AПри совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.\x0AОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ\x0AКонтроль за больными, принимающих бета - адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз 4-5 месяцев). При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.\x0AПри сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.\x0AВозможно усиление выраженности реакций чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).\x0AМожет усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.\x0AОтмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.\x0AПри стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55 - 60 уд./мин, при нагрузке – не более \x0A110 уд./мин.\x0AБольные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета - адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.\x0AМетопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.\x0AПри сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета - адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.\x0AПри необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2 - адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа - адреноблокаторами.\x0AПри необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.\x0AПрепараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета - адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии.\x0AУ пожилых пациентов – рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм. рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.\x0AСледует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета - адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.\x0AВо время лечения метопрололом следует носить соответствующую одежду, так как препарат может вызвать аллергию кожи к солнечным лучам. \x0AИз - за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.\x0AВлияние на способность управлять транспортными средствами и сложной техникой.\x0AВ период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, исключить прием этанола.\x0AФОРМА ВЫПУСКА\x0AТаблетки по 50 мг и 100 мг.\x0AПо 10 таблеток в блистере из ПВХ/Al. По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.\x0AУСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ\x0AПри температуре от 15°С до 25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.\x0AСписок Б.\x0AСРОК ГОДНОСТИ\x0A3 года.\x0AНе применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.\x0AУСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК\x0AПо рецепту.