АТЕНОЛОЛ-АКОС
Торговое название препарата
Атенолол-АКОС
Международное непатентованное название
Атенолол
Лекарственная форма
Таблетки по 50мг и 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - атенолол 50 или 100 мг
вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, сахар молочный, крахмал кукурузный, спирт, магния стеарат, тальк, аэросил, натриевая соль кросскармеллозы.
Описание
Таблетки белого или белого с сероватым, или кремоватым оттенком цвета, допускается легкая «мраморность»
Фармакотерапевтическая группа
Селективные бета-адреноблокаторы
АТС код С07АВОЗ
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50%), биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6 – 16 %. Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения – 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушение функции почек сопровождается удлинением времени полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35мг/мин/1,73 м2, время полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Фармакодинамика
Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней
симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии).
Незначительно уменьшает жизненную емкость легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. В терапевтических концентрациях не влияет на бета2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета2-адреноблокирующее действие.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- профилактика приступов стенокардии
- синусовая тахикардия
- профилактика наджелудочковых тахиаритмий
- желудочковая экстрасистолия
- желудочковая тахикардия.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Лечение начинают с приема 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием.
Стенокардия
Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Клиренс креатинина (мл/мин/ 1/73 м2)
Период полувыведения атенолола (ч)
Максимальная доза
10-30
16-27
50 мг в сутки или 100 мг через день
менее 10
более 27
50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня
Больным,находящимся на гемодиализе,атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа ,что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых пациентов начальная однократная доза – 25мг (может быть увеличена под контролем АД,ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется , т.к терапевтический эффект не усиливается , а вероятность развития побочных эффектов возрастает.Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Cнижение дозы в случае планируемой отмены производят , по 1/2 дозы каждые 3-4 дня
Побочные действия
-сердечная недостаточность, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления,
сердцебиение
- головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации
внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости,
головная боль, слабость, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, ослабление реакционной способности, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги
- сухость во рту,тошнота ,рвота, понос, боли в животе, запор
-диспноэ, апное, бронхоспазм
- тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз ,агранулоцитоз, лейкопения
- гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо,гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреодное состояние
- гиперлипидемия
-крапивница, дерматиты, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи,обострение течения псориаза
- нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит,сухость и болезненность глаз, васкулит
- внутриутробная задержка роста,гипогликемия,брагикардия
- изменение активности «печеночных» ферментов, повышение уровня билирубина
- синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД), обратимая аллопеция,боль в спине,артралгия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокада II-III степени
- выраженная брадикардия
- синдром слабости синусового узла
- синоаурикулярная блокада
-острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации)
- кардиомегалия
- стенокардия Принцметала
- артериальная гипотензия
- бронхиальная астма
- одновременный прием ингибиторов МАО
-беременность и лактация
- дети до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Атенолола с противодиабетическими средствами, антигипертензивными средствами,нитратами,диуретиками, симпатолитиками происходит усиление действия последних. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия,внутривенное введение – остановку сердца.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).
Cердечные гликозиды,амиадарон повышают риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Резерпин, метилдопа, клонидин- возможно возникновение выраженной брадикардии, нифедипин- значительное снижение артериального давления.
Производные эрготамина, ксантина, нестероидные противовоспалительные препараты снижают его эффективность.Уменьшает выведение и повышает риск токсического действия лидокаина.
Фенотиазин способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при внутривенном введении, усиливает выраженность кардиодепрессивного действия.
Эуфиллин и теофиллин - взаимное подавление терапевтических эффектов.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб,йодсодержащие контрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).
Пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов,
антикоагуляционный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические, седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение ЦНС.
Особые указания
Мониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
При частоте сердечных сокращений менее 50/мин необходима врачебная консультация.
При тиреотоксикозе атенолол может смазать клинику гипертиреоза . Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
У больных с ишемической болезнью сердца резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают за несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
С осторожностью применять при сахарном диабете, метаболическом ацидозе,гипогликемии ,хронических обструктивных болезнях легких, атриовентрикулярной блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности,облитерирующих заболеваниях периферических сосудов («перемежающаяся» хромота,синдром Рейно), феохромоцитоме, хронической почечной недостаточности ,печеночной недостаточности.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.
При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение
2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
При прекращении комбинированного применения Атеналола и клонидина, лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атеналола.
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздержаться
Передозировка
Симптомы: брадикардия,атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, цианоз ногтей пальцев или ладоней , судороги.
Лечение:промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола.При нарушении атриовентрикулярной проводимости – эпинефрина или постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты 1А класса не применяются); при артериальной гипотензии – больной должен находиться в положении Тренделенбурга.Если нет признаков отека легких – внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, допутамина; при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам.Возможно проведение диализа;
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 5 блистеров в картонной пачке. По 30 или 50 таблеток в банке из светозащитного стекла.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до +25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
По истечении срока годности препарат не должен применяться.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
