Бисопролол Реневал тб 10мг N30

Состав
Состав на одну таблетку
Действующее вещество: бисопролола фумарат ‒ 10,00 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Тип 101), кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат
Состав оболочки:
OPADRY® COMPLETE FILM COATING SYSTEM 03В280014 WHITE [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль)], диметикон 100
Фармакотерапевтическая группа
бета1-адреноблокатор селективный

Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов,
а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных
путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь.
Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается
через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя
бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма «при первичном прохождении» через печень (приблизительно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет
3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30 %.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации.
Все метаболиты обладают полярностью (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов
с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется
в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент
CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 10-12 часов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания
• Артериальная гипертензия (АГ);
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к бисопрололу и/или любому из компонентов препарата;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
• Проведение десенсибилизирующей терапии;
• стенокардия Принцметала;
• гипертиреоз;
• сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;
• AV-блокада I степени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• псориаз;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних
3 месяцев;
• тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
• бронхоспазм (в анамнезе);
• аллергические реакции (в анамнезе);
• общая анестезия;
• строгая диета.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата при беременности возможно только в том случае,
когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск
для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять
на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке,
а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол Реневал не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки следует принимать утром, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бисопролол Реневал 1 раз в сутки.
При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза препарата Бисопролол Реневал составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов
ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН
препаратом Бисопролол Реневал требует обязательного проведения специальной фазы
титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол Реневал является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Бисопролол Реневал начинается в соответствии со следующей
схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация
в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу,
то есть дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза
хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах
лечения рекомендуется применять препарат Бисопролол Реневал в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в сутки.
В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно
повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое
последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимально рекомендованная доза препарата Бисопролол Реневал при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата,
следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол Реневал или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование
дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Бисопролол Реневал
Лечение препаратом Бисопролол Реневал обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол Реневал у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.
Нарушение функции почек или печени
• При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно
не требуется корректировать дозу;
• при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов
с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Бисопролол Реневал у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
Побочные действия