Эбрантил р-р д/в/в введ 5мг/мл 10мл N5
Для покупки этого товара вам потребуется рецепт
Описание
Лекарственная форма
- Прозрачный, бесцветный раствор.
Состав
- На 1 мл:
- Действующее вещество:
- Урапидила гидрохлорид 5,47 мг(в пересчете на урапидил) 5,00 мг
- Вспомогательные вещества:
- Пропиленгликоль 100,00 мг
- Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг
- Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг
- Вода для инъекций до 1,0 мл
Фармакотерапевтическая группа
- альфа-адреноблокатор
Фармакодинамика
- Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.
- Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.
- Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца;
- Механизм действия
- Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия.
- Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
- В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
- Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
- После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала - быстрое снижение (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза).
- Период распределения препарата составляет около 35 минут.
- Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил, 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
- Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови - 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
- У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.
- Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Показания
- Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
- Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).
- С осторожностью:
- - Пожилой возраст;
- - нарушение функции печени и/или почек;
- - гиповолемия;
- - у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
- - одновременное применение с циметидином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- - одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).
- Беременность и лактация:
- Препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.
- В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.
Способ применения и дозы
- Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии - лежа.
- Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия
- 1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®.
- 2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузии.
- Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.
- Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
- Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:
- Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
- Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
- Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции
- Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
- Схема дозирования: см. инструкцию
- Примечания
- Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.
- - При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).
- Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.
Побочные действия
- Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
- Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (больше или равно10%); часто (больше или равно 1% и <10%); нечасто (больше или равно 0,1% и < 1%); редко (больше или равно 0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
- Нарушения со стороны психики:
- очень редко: возбужденное состояние (чувство беспокойства).
- Нарушения со стороны центральной нервной системы:
- часто: головокружение, головная боль.
- Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- редко: заложенность носа.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- часто: тошнота;
- нечасто: рвота.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
- нечасто: повышенное потоотделение;
- редко: аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема;
- неизвестно: ангионевротический отек, крапивница.
- Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
- часто: протеинурия;
- редко: нефропатия, нефротический синдром.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
- редко: приапизм.
- Системные нарушения и нарушения в месте введения:
- нечасто: повышенная утомляемость.
- Отклонения от нормы выявленные в лабораторных и инструментальных исследованных:
- очень редко: тромбоцитопения*;
- нечасто: нарушение сердечного ритма.
- *Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®, например, посредством иммуногематологических исследований.
Передозировка
- Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.
- Лечение: При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5-1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).
Лекарственное взаимодействие
- Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
- При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
- Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Особые указания
- Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.
- Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.
- Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата Эбрантил® должна быть соответствующим образом снижена.
- Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.
- У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
- Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.
- Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
- Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
- Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.
Производитель: Никомед
Эбрантил р-р в/в 5мг/мл 10мл амп уп пач N5x1 Никомед Германия
Цена: под заказ с удаленного склада (доставка 2-3 рабочих дня)
1059
.00 ₽
Доступно для заказа 5шт.
В корзину
Наличие в аптеках:
Информация о наличии актуальна только для товаров со склада аптеки.
Для товаров с удаленного склада доставка 2-3 рабочих дня.
Выбрать аптеки
Наличие
Нет аптек, удовлетворяющих условиям
Время работы:
В наличии
В корзину
Время работы:
В наличии
В корзину
Смотреть все аптеки