Магникардил тб 75мг+15,2мг N30

Состав
Состав на одну таблетку:
Действующие вещества: 75 мг + 15,20 мг
Ацетилсалициловая кислота (в пересчете на 100 % вещество) 75,00 мг
Магния гидроксид (в пересчете на 100 % вещество) 15,20 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный 9,50 мг
Крахмал картофельный 2,00 мг
Магния стеарат 1,15 мг
Кросповидон XL-10 0,58 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 102 До получения таблетки без оболочки массой 115,00 мг
Вспомогательные вещества пленочной оболочки: До получения таблетки, покрытой оболочкой, массой
Смесь для приготовления пленочного покрытия «Опадрай® 20A180003 белый» [гипромеллоза 2910 - 30,0 %, гипролоза - 30,0 %, тальк - 20,0 %, титана диоксид - 20,0 %]. 118,00 мг
Фармакотерапевтическая группа
антиагрегантное средство

Фармакодинамика
В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая инги­биция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы по­давления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболива­ющим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав препарата Магникардил®, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздей­ствия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика
Всасывание
Ацетилсалициловая кислота
После приема внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Одновременный прием пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.
Магния гидроксид
Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.
Ионы магния резобрируются в около 10 % принятой дозы и не изменяют концентрации ионов магния в крови.
Распределение и метаболизм
Ацетилсалициловая кислота
Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0,3-2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90 % салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) - до 75 %.
Биодоступность АСК составляет 50-68 %, салициловой кислоты - 80-100 %. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
При почечной недостаточности, во время беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.
Магния гидроксид
Магния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется.
Выведение
Ацетилсалициловая кислота
АСК и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК составляет 15-20 минут, салициловой кислоты - 2-3 часа при приеме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приеме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы АСК выводится почками в течение
24-72 часов.
Магния гидроксид
Магния гидроксид выводится через кишечник.
Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.

Показания
- Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
- Профилактика повторного инфаркта миокарда;
- Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения;
- Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Противопоказания
- Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг;
- Склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморра­гический диатез);
- Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
- Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- Желудочно-кишечное кровотечение;
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
- Беременность (I и III триместры);
- Период грудного вскармливания;
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);
- Детский возраст до 18 лет;
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
- Тяжелое нарушение функции печени;
- Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.
С осторожностью:
При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишеч­ного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции печени, нарушении функции почек, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, ал­лергических состояниях, во II триместре беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вы­зывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального про­тока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.
Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невоз­можности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного воз­раста.

Способ применения и дозы
Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Нестабильная и стабильная стенокардия
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового кровообращения
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)
1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75-150 мг, 1 раз в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Магникардил® противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Магникардил® у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат Магникардил® противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Магникардил® у пациентов с нарушениями функции печени.
Дети
Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Применение препарата Магникардил® у пациентов младше 18 лет противопоказано.