Пилобакт N7

 Капсулы омепразола - омепразол 20 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, кукурузный крохмал, манитол, повидон, тальк очищенный, натрия лаурил сульфат, натрия гидроортофосфат, гидроксипропилметил целлюлозы фталат, диэтил фталат, двуокись титана.

Таблетки тинидазола - тинидазол 500 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крохмал, кроскармелеза натрия, аэросил 200, магния стеарат.

Таблетки кларитромицина - кларитромицин 250 мг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат, стеариновая кислота, тальк очищенный, коллоидная двуокись кремния, натриевая соль кроскармелезы, гидроксипропилметил целлюлоза, гидроксипропил целлюлоза, пропилен гликоль, сорбитана моноолеат, двуокись титана, лак хинолиновый желтый и ванилин.

Описание

Международное и химическое название: омепразол, кларитромицин и тинидазол;

омепразол - 5-метокси-2-[4 метокси-3,5-диметил-2-пиридилметилсульфинил]бензимидазол, его эмпирическая формула - C17H19N3O3S; молекулярный вес равен 345,42;

тинидазол – 1-[2-(этилсульфонил)этил]- 2-метил-5-нитроимидазол; его эмпирическая формула - C8H13N3O4S, молекулярный вес равен 247,26;

кларитромицин – (2R, 3S, 4S, 5R, 6R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13R)-3-(2,6-дидеокси-3-С,3 О-диметил-a -L-рибогексопиранозилокси)-11,12-дигидрокси-6-метокси -2,4,6,8,10,12 -гексаметил-9-оксо-5-(3,4,6-тридеокси- 3-диметиламино-b -D-ксилогексопиранозилокси) пентадекан-13-олид; 6-О-метилэритромицин, его эмпирическая формула - C38H69NO13 , его молекулярный вес равен 748,0.

Основные физико-химические свойства: капсулы омепразола – твердые желатиновые капсулы с голубым корпусом и прозрачной крышечкой, капсулы содержат белые сферические гранулы;

таблетки тинидазола – белые, двояковыпуклые, овальной формы, покрытые оболочкой таблетки, на одной стороне таблетки выдавлено “TZT”;

таблетки кларитромицина – светло-желтые, двояковыпуклые, овальной формы, покрытые оболочкой таблетки, на таблетке черными пищевыми чернилами написано “CLT”.

Фармакология 

Кларитромицин является макролидным антибиотиком, который обладает антибактериальной активностью против многих грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая H. pylori. Кларитромицин связывается с 50s субъединицей рибосом чувствительных микроорганизмов, что приводит к подавлению синтеза белка, синтез которого зависим от бактериальной РНК.

Кларитромицин обладает активностью против H. pylori как in vitro, так и in vivo. МИК90 кларитромицина и его активного метаболита 14-гидроксикларитромицина в отношении H. pylori составляет 0,03 мкг/мл и 0,06 мкг/мл, соответственно. Омепразол снижает секрецию соляной кислоты в желудке посредством ингибирования фермента Н+ - К+ - АТФ-азы, что вызывает блокирование конечной стадии синтеза соляной кислоты. В результате этого снижается уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Омепразол обеспечивает более благоприятную среду для антимикробного действия. Он подавляет рост H. pylori. Одновременное введение кларитромицина и омепразола благоприятно влияет на фармакокинетику обоих препаратов.

Частота эрадикации H. pylori заметно увеличивается при включении в эту комбинацию тинидазола, который является представителем группы нитроимидазолов с антимикробной активностью против анаэробных бактерий и простейших, а также против H. pylori. Тинидазол подавляет синтез ДНК и приводит к утрате спиральной структуры ДНК.

Таким образом, омепразол в комбинации с антибиотикотерапией обеспечивает быстрое облегчение симптомов и заживление язвы. Кларитромицин и омепразол не проявили мутагенных свойств в различных тестах.

Фармакокинетика 

Все три препарата, входящие в комбинированный набор, хорошо всасываются после приема внутрь. Омепразол быстро всасывается при абсолютной биодоступности около 40%. На всасывание омепразола не оказывает влияния пища. Он подвергается экстенсивному метаболизму в печени. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 0,5-1 часа. Около 80% омепразола выводятся почками.

После перорального применения начало антисекреторного эффекта омепразола отмечается через 1 час. Продолжительность подавления секреции соляной кислоты в желудке составляет около 24 часов. После повторного введения препарата в дозе 20мг/день суточная внутрижелудочная кислотность снижается на 97%.

Кларитромицин широко распределяется в тканях организма, включая слизистые оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Пиковые концентрации в сыворотке крови после введения 250 мг кларитромицина составляет 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его активного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, соответственно. Период полувыведения препарата из плазмы составляет около 3-4 часов. Около 20% кларитромицина элиминируется почками в виде неизмененного препарата, а 15% в виде 14-гидроксикларитромицина.

Показано, что одновременное введение омепразола и кларитромицина благоприятно изменяет фармакокинетические свойства кларитромицина. Средняя Сmax была на 10% выше, средняя Сmin – на 27% выше, а средняя AUC на 15% больше, чем при применении кларитромицина отдельно. Концентрации кларитромицина в тканях желудка и слизи также повышались при его одновременном введении с омепразолом.

Биодоступность тинидазола составляет около 100%. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 12-14 часов. Препарат быстро распределяется по тканям организма. Тинидазол экскретируется с желчью в концентрации, которая составляет почти 50% от его концентрации в сыворотке крови. Около 25% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболиты выделяются с мочой и составляют еще около 12%. Незначительные количества тинидазола выводятся с калом.

Показания 

Пилобакт показан для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, хронического гастрита, вызванными H. pylori.

Побочное действие 

Ингредиенты данного комбинированного набора хорошо переносятся. Побочные эффекты обычно проявляются в слабой форме и являются преходящими. Могут отмечаться побочные эффекты со стороны желудочно-кишечной системы, такие как: тошнота, рвота, дискомфорт в желудке, изменение вкуса, анорексия, запор, метеоризм и временное повышение уровней печеночных ферментов. В некоторых случаях в связи с использованием отдельных ингредиентов наблюдались реакции гиперчувствительности, зуд, кожные высыпания, крапивница. Иногда отмечались головная боль, головокружение, утомляемость и спутанное сознание. Тинидазол может вызывать преходящую лейкопению.

Противопоказания

Использование Пилобакта противопоказано пациентам с известной гиперчувствительностью к омепразолу, кларитромицину или тинидазолу. Препарат также противопоказан беременным женщинам и пациентам с патологическими изменениями крови. Противопоказана одновременная терапия препаратами спорыньи.

Особенности

Пациенты, принимающие Пилобакт, не должны употреблять алкогольные напитки, поскольку тинидазол взаимодействует с алкоголем подобно дисульфираму. Препарат следует использовать с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности. Важно предусмотреть диагноз псевдомембранозного колита у пациентов, жалующихся на диарею после применения антибактериальных препаратов. Не следует принимать препарат пациентам с органическими неврологическими расстройствами. Возможность злокачественного процесса в желудке должна быть исключена до начала лечения Пилобактом, поскольку омепразол может скрыть симптомы и затруднить постановку правильного диагноза.

Дозировка

Один блистер содержащий две капсулы омепразола, две таблетки кларитромицина и две таблетки тинидазола предназначен на 1 день лечения. Из этого блистера принимают одну капсулу омепразола и по одной таблетке кларитромицина и тинидазола утром, а оставшуюся капсулу омепразола и оставшиеся две таблетки кларитромицина и тинидазола принимают вечером. Длительность такой терапии – 7 дней.

Взаимодействие

Одновременное применение кларитромицина и теофиллина может привести к повышению плазменных концентраций теофиллина. Одновременное применение кларитромицина и терфенадина повышает плазменные концентрации терфенадина, что может привести к удлинению интервала QT и вызвать нарушения ритма сердца. Одновременное применение кларитромицина и пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин, может потенцировать действие антикоагулянтов. Одновременное применение кларитромицина и карбазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина может привести к повышению концентраций последних препаратов. Вследствие выраженного подавления секреции соляной кислоты, омепразол может изменять всасывание кетоконазола, ампициллина и солей железа. Омепразол вызывает замедление элиминации фенитоина, диазепама, варфарина.

Хранение

Хранить препарат при температуре не выше 25 °С в защищенном от влаги месте. Срок хранения Клабакса с момента производства равен 2 годам.

Все лекарства следует хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Омепразол, кларитромицин и тинидазол предлагаются в специальном комбинированном наборе. Каждый блистер содержит 2 капсулы омепразола (по 20 мг), 2 таблетки кларитромицина (по 250 мг) и 2 таблетки тинидазола (по 500 мг). Семь таких блистеров вложены в картонную упаковку.