Урдокса 500 тб 500мг N100

Показания
Растворение холестериновых камней желчного пузыря размером не более 15 мм в диаметре при нормальной сократительной способности желчного пузыря.
В составе комплексной терапии:
Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита.
Первичный склерозирующий холангит.
Неалкогольный стеатогепатит.
Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте или другим желчным кислотам, а также к вспомогательным веществам препарата.
Рентгеноконтрастные (кальцифицированные) камни в желчном пузыре.
Нарушение сократимости желчного пузыря.
Острое воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей.
Окклюзия желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока). Частые эпизоды желчной колики.
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Цирроз печени в стадии декомпенсации.
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
Педиатрическая популяция
Неудачная портоэнетростомия или без восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Особые указания
Прием препарата Урдокса® 500 должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гаммаглутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней:
Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении "стоя" и "лежа на спине" (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урдокса® 500 применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу урсодезоксихолевой кислоты необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать.
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг / кг / день) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияния на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не выявлено.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой детей с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом. Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях муковисцидоза. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза муковицидоз.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80 %. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением через кишечник. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.
Способ применения и дозировка
Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урдокса 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, или с массой тела менее 47кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в капсулах или суспензии.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Их следует принимать регулярно.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
до 60 кг 1 таблетка
61-80 кг 1.1⁄2 таблетки
81-100 кг 2 таблетки
более 100 кг 2.1⁄2 таблетки
Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.
Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить.
В составе комплексной терапии:
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1½ до 3½ таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.
Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг) Урдокса 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
первые 3 месяца в последующем
утро полдень вечер вечер
(однократный прием)
47-62 12-16 1⁄2 1⁄2 1⁄2 1.1⁄2
63-78 13-16 1⁄2 1⁄2 1 2
79-93 13-16 1⁄2 1 1 2.1⁄2
94-109 14-16 1 1 1 3
более 110 - 1 1 1.1⁄2 3.1⁄2
Применение препарата Урдоксы 500 для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по ½ таблетке ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на ½ таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
По 250 мг (1/2 таблетки) ежедневно, вечером, перед сном.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Первичный склерозирующий холангит - суточная доза 12-15 мг/кг в 2-3 приема.
Также было показано, что при дозе 20 мг/кг в сутки улучшается гистология и функциональные тесты печени у пациентов с ПСХ.
Неалкогольный стеатогепатит - средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет: 20 мг/кг/сут в 2-3 приема с последующим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
Масса тела
(кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Урдокса 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
утро полдень вечер