Дезлоратадин ВП р-р 0.5мг/мл 60мл N1

Состав

1 мл препарата содержит:

действующее вещество: дезлоратадин - 0,50 мг

вспомогательные вещества: сорбитол жидкий 70% - 150,00 мг, пропиленгликоль - 150,00 мг, сукралоза - 2,00 мг, гипромеллоза - 3,50 мг, натрия цитрат - 1,26 мг, лимонная кислота - 0,50 мг, динатрия эдетат - 0,25 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 2,75 мг, вода очищенная - до 1,00 мл.

Фармакотерапевтическая группапротивоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика

Антигистаминный препарат длительного действия.

Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе - высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение противовосполительныххемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается.

Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.

Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%) в неизменном виде. Период полувыведения - 20-30 ч (в среднем - 27 ч).

Показания

- Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда нёба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);

- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).