Амиодарон тб 200мг бл N10x3 Макиз-Фарма Россия

Торговое название: Амиодарон\x0AМеждународное непатентованное название: амиодарон\x0AЛекарственная форма: таблетки\x0A\x0AСОСТАВ\x0A1 таблетка содержит действующего вещества: Амиодарона гидрохлорида 200 мг\x0AВспомогательные вещества: лудипресс, крахмал картофельный, магния стеарат.\x0A\x0AОПИСАНИЕ\x0AТаблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с риской.\x0AФармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство\x0AКод АТХ: С01ВD01\x0A\x0AФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА\x0AФармакодинамика\x0AАнтиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблокирующим, тиреотропным и гипотензивным действием.\x0AАнтиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда; удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов; увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, атриовентрикулярного (AV) узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя <быстрые> натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастоличеекую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию и снижение AV проводимости.\x0AАнтиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает частоту сердечных сокращений; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинфосфата, аденозина и гликогена): По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидиых гормонов на миокард (дефицит ТЗ может привезти к его гиперпродукции и тиреотоксикозу). Начало действия (даже при использовании <нагрузочных> доз) - от 2-3 дней до 2-3 мес., длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. после прекращения его приема).\x0A\x0AФармакокинетика\x0AАбсорбция медленная и вариабельная - 30-50%, биодоступность - 30-50%. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) отмечается через 4-7 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2,5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в виду и клиническую картину). Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой жирорастворимостью, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме - соответственно, в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту (10-50%), секретируетcя с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови - 95% (62% - с альбумином, 33% - с бета-липопротеинами). Метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, также путем декодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентраций амиодарона.\x0AУчитывая способность к кумуляции и. связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведения (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный период Т/1/2 - 4-21 ч, во второй фазе Т1/2 - 25-110 дней. После продолжительного перорального приема средний Т1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к., возможно, необходим, по крайней мере, 1 мес. для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).\x0AВыводится с желчью (85-95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.\x0A\x0AПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ\x0A-лечение и предупреждение нарушений ритма сердца, связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW),пароксизмами мерцания и трепетания предсердий; предсердной и желудочковой экстрасистолией; парасистолией, желудочковыми аритмиями у больных с миокардитом Шагаса;\x0A-предупреждение повторной фибрилляции желудочков и предсердий;\x0A-лечение желудочковой тахикардии;\x0A-лечение наджелудочковой тахикардии с целью восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий;\x0A-желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;\x0A-в период реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.\x0A\x0AПРОТИВОПОКАЗАНИЯ\x0A-повышенная чувствительность к йоду, к амиодарону или к другим компонентам препарата\x0A-синусовая брадикардия и синоатриальная блокада\x0A-синдром слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора)\x0A-атриовентрикулярная блокада II - III степени\x0A-коллапс, выраженная артериальная гипотензия\x0A-нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз)\x0A-беременность и период лактации (грудное вскармливание)\x0A-одновременный прием с препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа <пируэт> (torsade de pointe)\x0A-гипокалиемия\x0A-выраженная сердечная недостаточность\x0A-интерстициальные болезни легких\x0A-прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)\x0A-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).\x0A\x0AС ОСТОРОЖНОСТЬЮ\x0AСледует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).\x0A\x0AБЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ\x0AПротивопоказан к применению во II и III триместре беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает аккумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода.\x0AАмиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.\x0A\x0AСПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ\x0AТаблетки принимают внутрь целиком во время или после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.\x0AРежим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.\x0AВзрослые\x0AНасыщающая доза составляет 600 мг/сут. (3 таб.), разделенная на 2-3 приема. Курс лечения 8-15 дней. При необходимости дозу амиодарона можно повысить до 800-1200 мг/сут. (4-6 таб.), на короткий период и под контролем ЭКГ. После достижения признаков насыщения переходят к поддерживающей терапии.\x0AПоддерживающая доза При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции больного и обычно составляет от 200-400 мг/сут. (1-2 таб.) в 1-2 приема. В случаях, когда это возможно, через каждые 5 дней приема препарата делают двухнедельный перерыв.\x0AСредняя терапевтическая разовая доза - 200 мг.\x0AСредняя терапевтическая суточная доза - 400 мг.\x0AМаксимальная разовая доза - 400 мг.\x0AМаксимальная суточная доза - 1200 мг.\x0A\x0AПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ\x0AСо стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов или нечеткость контуров), в редких случаях микроотслойка сетчатки.\x0AДерматологические реакции: васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10-14 дней, алопеция.\x0AСо стороны эндокринной системы: повышение уровня Т4 при нормальном или незначительно выраженном снижении Т3 (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно возникновение в редких случаях - гипотиреоза, значительно реже гипертиреоза (необходима отмена препарата).\x0AСо стороны дыхательной системы: при длительном применении - кашель, одышка, альвеолярная и/или интерстициальная пневмония, фиброз легких, плеврит, бронхоспазм (особенно у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой).\x0AСо стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении - периферическая нейропатия, миопатия (обратимы после отмены препарата), тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные расстройства; неврит зрительного нерва.\x0AСо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, запор, метеоризм, при длительном применении - токсический гепатит, холестаз, цирроз.\x0AАллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит.\x0AСо стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам); синоатриальная блокада, AV блокада, при длительном применении - прогрессирование симптомов сердечной недостаточности тахикардия типа <пируэт>, усиление уже существующей аритмии или ее возникновение.\x0AЛабораторные показатели: редко - повышение активности <печеночных> трансаминаз, при длительном применении - тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.\x0AПрочие: Редко эпидидимит, снижение либидо, васкулит. В единичных случаях - фотосенсибилизация (гиперемия кожи, слабая пигментация открытых участков кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи).\x0A\x0AПЕРЕДОЗИРОВКА\x0AВ случае появления токсичности в виде проаритмогенного эффекта препарат отменяют. \x0AСимптомы: снижение артериального давления, синусовая брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, нарушения функции печени.\x0AЛечение: промывание желудка и прием активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета1-адреномиметиков, в тяжелых случаях - кардиостимуляция.\x0A\x0AВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ\x0AПротивопоказанные комбинации:\x0A-с антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, пентамидином для парентерального введения, поскольку увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа <пируэт>.\x0AНерекомендуемые комбинации:\x0A-с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами <медленных> кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), т.к. могут развиться нарушения автоматизма (брадикардия) и проводимости;\x0A-со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, т.к. увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа <пируэт>.\x0A\x0AКомбинации, при которых следует проявить осторожность:\x0A-с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные глюкокортикостероиды. тетракозактид, амфотерицин В (внутривенно)), т.к. возможно развитие желудочковой тахикардии типа <пируэт>;\x0A-с антикоагулянтами для приема внутрь, т.к. увеличивается риск развития кровотечений (необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов);\x0A-с сердечными гликозидами, т.к. могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляются брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови, за счет снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, ЭКГ - контроль);\x0A-с фенитоином, циклоспорином, возможно увеличение их концентрации в плазме крови (следует контролировать концентрацию фенитоина или циклоспорина в плазме крови);\x0A-холестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона;\x0A-циметидин замедляет метаболизм амиодарона, что может вызвать увеличение концентрации амиодарона в плазме крови;\x0A-средства для ингаляционной анестезии, оксигенотерапия повышают риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения проводимости;\x0A-амиодарон может подавлять поглощение натрия йодида (I-131, I-123) и натрия пертехнетата (99mТс) щитовидной железой;\x0A-совместное применение с литием повышает риск гипотиреоза.\x0A\x0AОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ\x0AПеред началом лечения, а также через каждые 3 месяца необходимо проводить ЭКГ-контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (трансаминаз).\x0AЧастота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимальные эффективные поддерживающие дозы. При применении амиодарона возможны изменения ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U.\x0AПри появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гисса лечение амиодароном следует немедленно прекратить.\x0AПрогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения легких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и легочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболевания легких).\x0AПеред началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы крови. В период лечения амиодароном. регулярно проводят контроль активности ферментов печени.\x0AВ период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).\x0AВ процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены амиодарона).\x0AПри отмене возможны рецидивы нарушений ритма.\x0AПрименение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).\x0AПосле отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении амиодарона, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых в послеоперационном периоде.\x0AВо избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.\x0AСледует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушения проводимости и уменьшения ударного объема сердца.\x0AВлияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.\x0AВ период лечения амиодароном следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.\x0A\x0AФОРМА ВЫПУСКА\x0AТаблетки по 200 мг.\x0AПо 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.\x0AПо 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.\x0A\x0AУСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ\x0AСписок Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С\x0AХранить в недоступном для детей месте.\x0A\x0AСРОК ГОДНОСТИ\x0A2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.\x0A\x0AУСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК\x0AПо рецепту.