Мексикор р-р д/и 50мг/мл 2мл амп N5x2 ЭкоФармИнвест Россия

Мексикор®\x0A\x0AЛатинское название: Mexicor\x0AНДВ: Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)\x0AЗавод медицинских препаратов ФГУП (Россия)\x0AФарм.группа: Антигипоксанты и антиоксиданты. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции. \x0AАТХ: Прочие препараты для лечения заболеваний сердца.\x0AТФР: Лекарственные средства.\x0AНозологическая классификация (МКБ-10): I20.0 Нестабильная стенокардия. I21 Острый инфаркт миокарда. I25.8 Другие формы хронической ишемической болезни сердца. \x0AСостав и форма выпуска : Капсулы твердые желатиновые — 1 капс.\x0Aэтилметилгидроксипиридина сукцинат — 0,1 г\x0Aвспомогательные вещества: янтарная кислота; сахар молочный; крахмал картофельный; МКЦ; магния стеарат; низкомолекулярный ПВП\x0Aв контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 5 упаковок.\x0AРаствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 амп.\x0Aэтилметилгидроксипиридина сукцинат — 100 мг\x0Aвспомогательные вещества: янтарная кислота; трилон Б; вода для инъекций\x0Aв ампулах темного стекла по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.\x0AОписание лекарственной формы : Капсулы: содержимое капсул представляет собой гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.\x0AРаствор для в/в и в/м введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная в желтоватый цвет жидкость.\x0AФармакологическое действие : Противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное, гипохолестеринемическое.\x0AФармакокинетика : Капсулы.\x0AПосле приема внутрь Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Период полуабсорбции — 0,08-0,1 ч. Т_mах в плазме крови составляет 0,46-0,5 ч. С_mах в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуэлиминации Мексикора и среднее время удержания (MRT) препарата в организме составляют 4,7-5 и 4,9-5,2 ч соответственно.\x0AМексикор интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных продуктов. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы в виде глюкуроноконъюгатов. Наиболее интенсивно Мексикор и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.\x0AРаствор для в/в и в/м введения.\x0AПри парентеральном введении Мексикор определяется в плазме крови в течение 4 ч (время достижения C_max при в/м введении — 0,58 ч), быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и элиминируется из организма: MRT препарата — 0,7-1,3 ч.\x0AМексикор в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием 5 метаболитов. 1-й метаболит (фосфат-3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. 2-й метаболит (фармакологически активный) образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения препарата. 3-й метаболит выводится в больших количествах с мочой. 4- и 5-й метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы в виде глюкуроноконъюгатов. Высокая мембранотропная активность Мексикора позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах.\x0AФармакодинамика : Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность ферментов антиоксидантной системы. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и основание (производное 3-оксипиридина), основание проявляет мощное антиоксидантное действие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.\x0AПрепарат повышает содержание в головном мозге дофамина.\x0AКомплексное воздействие Мексикора на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислородзависимым состояниям (шок, гипоксия, ишемия), экзо- и эндогенной интоксикации.\x0AМексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности Мексикор увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.\x0AУ больных стабильной стенокардией напряжения Мексикор повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности. Включение Мексикора в комплексную терапию больных стабильной стенокардией напряжения улучшает окислительный метаболизм ишемизированного миокарда и оптимизирует энергетический обмен в зонах гипоксии, что, по данным позитронно-эмиссионной томографии, подтверждается увеличением скорости выведения ^11С-бутирата натрия из миокарда и уменьшением накопления недоокисленных продуктов обмена жирных кислот в зонах стресс-индуцированного нарушения перфузии миокарда. Мексикор обладает выраженным антиаритмическим эффектом в отношении ишемических (стресс-индуцированных) желудочковых нарушений ритма.\x0AМексикор повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.\x0AМексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении ХС-ЛПВП.\x0AПрименение Мексикора у больных сахарным диабетом типа 2 снижает содержание в крови общего холестерина, триглицеридов, продуктов перекисного окисления липидов, а также повышает активность ферментов антиоксидантной защиты (супероксидисмутазы, глутатионпероксидазы и каталазы), при одновременном росте функциональной активности бета-клеток островков поджелудочной железы. Уменьшение степени инсулиновой резистентности и улучшение компенсации сахарного диабета на фоне применения Мексикора, что подтверждается снижением уровня гликемии и гликолизированного гемоглобина, способствует снижению риска микро- и макроангиопатий.\x0AИспользование Мексикора в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением гипертонической болезни сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.\x0AДобавление Мексикора к стандартной терапии больных ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние больных, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.\x0AПоказания : Капсулы:\x0Aв комплексной терапии ИБС (стабильная стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда);\x0AИБС в сочетании с артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;\x0Aсахарный диабет типа 2;\x0Aатерогенные дислипопротеидемии.\x0AРаствор для в/в и в/м введения:\x0Aнестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (с первых часов заболевания);\x0AИБС в сочетании с артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями.\x0AПротивопоказания : повышенная чувствительность к препарату;\x0Aострые нарушения функции печени и почек;\x0Aвозраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);\x0Aбеременность;\x0Aпериод грудного вскармливания.\x0AПрименение при беременности и кормлении грудью : Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.\x0AПобочные действия : Капсулы.\x0AОбычно препарат переносится хорошо. В редких случаях — аллергические реакции, диспептические расстройства, тошнота и сухость во рту (быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата); при длительном применении — метеоризм.\x0AРаствор для в/в и в/м введения.\x0AПри чрезмерно высокой скорости введения препарата в системный кровоток возможно появление сухости и «металлического» привкуса во рту, ощущение «разливающегося» тепла во всем теле, нехватки воздуха (быстро исчезают при замедлении или прекращении введения); возможны аллергические реакции.\x0AВзаимодействие : Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.\x0AПовышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.\x0AСовместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.\x0AПередозировка : В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна.\x0AКапсулы\x0AСимптомы (при случайной передозировке): возможно нарушение сна (сонливость, бессонница).\x0AЛечение: симптоматическое.\x0AРаствор для в/в и в/м введения\x0AСимптомы (при случайной передозировке): возможно возникновение сонливости и седации.\x0AСпособ применения и дозы : Капсулы: внутрь.\x0AДозы и продолжительность лечения определяются формой заболевания и чувствительностью больного к препарату.\x0AНачинают лечение с дозы 0,1 г 3 раза в сутки и постепенно повышают ее до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г, разовая — 0,2 г. Суточную дозу препарата желательно распределить на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса терапии Мексикором у больных ИБС не менее 1,5-2 мес. Рекомендуется проведение двух 2-месячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенние периоды.\x0AПри использовании Мексикора с целью коррекции дислипопротеидемии, в комплексной терапии ИБС в сочетании с артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями, у больных сахарным диабетом типа 2, препарат назначается в дозе 0,1 г 3-4 раза в сутки без ограничения продолжительности лечения.\x0AКурсовую терапию Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 0,1 г.\x0AРаствор для инъекций: в/м или в/в (струйно или капельно).\x0AПродолжительность лечения и выбор дозы зависят от формы заболевания, тяжести состояния больного и эффективности лечения. В/в препарат вводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл, в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение в течение не менее 5 мин.\x0AСуточная терапевтическая доза составляет 3-9 мг/кг/сут, разовая — 1-3 мг/кг.\x0AМаксимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г, разовая — 0,4 г.\x0AПри лечении острого инфаркта миокарда Мексикор вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии, включающей тромболитики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям. Первые 5 сут, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в капельно, в последующие 9 сут назначают в/м, далее per os в капсулах по 0,1 г 3-4 раза в день на протяжении 2-3 мес. Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг/сут, разовая доза — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г, разовая — 0,4 г.\x0AС целью профилактики реперфузионного повреждения при восстановлении коронарного кровотока методом механической реканализации и коронарной ангиопластики у больных острым инфарктом миокарда в первые 4 ч от момента развития заболевания Мексикор вводят в инфаркт-ответственную артерию через катетер, непосредственно после выполнения вмешательства, в дозе 0,05-0,4 г, со скоростью 0,1-4 мл/с.\x0AВ комплексной терапии нестабильной стенокардии Мексикор назначают в первые 5 сут госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 мг/кг/сут, далее per os в капсулах по 0,1 г 3-4 раза в день на протяжении 2-3 мес.\x0AВ комплексной терапии осложненных гипертонических кризов (ГК) по кардиальному варианту, а также неосложненных ГК с высоким риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор применяют первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно либо в/м (амбулаторно) в дозе 3-6 мг/кг/сут, далее per os в капсулах по 0,1 г 3 раза в день на протяжении 3 мес.\x0AМеры предосторожности : С осторожностью назначают больным с аллергическими реакциями в анамнезе.\x0AОсобые указания : Особого внимания требует назначение Мексикора больным с отягощенным аллергологическим анамнезом.\x0AВ начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.\x0AДополнительно для раствора для в/в и в/м введения.\x0AПосле завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого эффекта, рекомендуется продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0,1 г 3-4 раза в сутки в течение 2-3 мес (см. выше).\x0AСрок годности : 2 года\x0AУсловия хранения : Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 0-25 °C