Мексидол р-р 50мг/мл 2мл N10

Мексидол раствор для инъекций 5%, раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Латинское название: Mexidolum.

НДВ: Этилметилгидроксипиридина сукцинат(Ethylmethylhydroxypyridine succinate).

Фарм.группа: Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы). Антигипоксанты и антиоксиданты. Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

АТХ: Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы.

ТФР: Лекарственные средства.
Нозологическая классификация: Легкое когнитивное расстройство. Абстинентное состояние. Тревожное расстройство неуточненное. Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации. Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы. Расстройства интеллектуально-мнестические. Снижение памяти.

Состав и форма выпуска: *Раствор для инъекций:
-1 л — мексидол — 50 г;
-вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л.
В ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в ампулах по 5 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4, 10, 50 или 100 упаковок.

Описание лекарственной формы: Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие: Антиоксидантное.

Фармакокинетика: Мексидол быстро всасывается из ЖКТ с полупериодом абсорбции (Т_1/2 abs) 0,08–0,10 ч. Величина С_mах мексидола в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Время ее достижения (Т_mах) — 0,46–0,50 ч. Т_1/2 мексидола и среднее время удержания (MRT) препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 и 4,9-5,2 ч. Мексидол в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется (от введенной дозы): 0,3% — в неизмененном виде и 50% — в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой мексидола и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Фармакокинетика: Мексидол относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Показания: В качестве анксиолитика с ноотропным типом действия при следующих состояниях:
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
вегето-сосудистая дистония;
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегето-сосудистых расстройств.

Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острое нарушение функций почек;
острое нарушение функций печени;
беременность;
грудное вскармливание;
детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Редко возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.

Взаимодействие: Мексидол совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Передозировка: Не установлена.

Способ применения и дозы: В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида.
Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта.
Струйно мексидол вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения мексидол применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня — в/в капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме мексидол вводят в дозе 100-200 мг в/м 2-3 раза в сутки или в/в капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50-300мг/сут на протяжении 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите мексидол назначают по 100 мг 3 раза в день, в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее — по 300 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния — по 300-400 мг 2 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) c постепенным снижением суточной дозировки.

Особые указания: Следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами и пр.)

Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.