Аскорбиновая кислота с глюкозой тб N40
АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА С ГЛЮКОЗОЙ
(Acidum ascorbinicum cum Glucoso)
Аскорбиновая кислота с глюкозой
(Acidum ascorbinicum cum Glucoso)
Состав
активные вещества: кислота аскорбиновая 100,0 мг, глюкоза 877,0мг
вспомогательныевещества –, тальк , крахмал картофельный, кислота
стеариновая иликальция стеарат.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской ифаской.
Витамины. Аскорбиновая кислота в комбинации с другимипрепаратами.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывание протекает в тонком кишечнике.После приема внутрь в дозе 200 мг максимальная концентрация аскорбиновойкислоты в плазме достигается через 4 ч и составляет 90 мкмоль/л, после приема вдозе 1250
мг максимальная концентрация составляет 134,8±20,6 мкмоль/л.Биодоступность аскорбиновой кислоты уменьшается при увеличении дозы исоставляет около 90% для дозы 30 мг, 72% – для дозы 200 мг и 63% – для дозы 500мг.
С белками крови аскорбиновая кислота не связывается,транспортируется в лейкоцитах и тромбоцитах, где ее концентрация в 10-30 разпревышает концентрацию в плазме. Наибольшие концентрации после приема создаютсяв задней доле гипофиза, коре надпочечников, эпителии сетчатки глаз, половыхжелезах, печени, головном мозге, поджелудочной железе, легких, почках имышечной ткани. Транспорт аскорбиновой кислоты в ткани осуществляетсяспецифическим переносчиком SVCT-2 протеином, а восстановленной формы кислоты(дегидроаскорбиновой кислоты) и глюкозы – глюкозными транспортерами Glut-1/Glut-3,активность которых контролируется инсулином.
В процессе метаболизма аскорбиновая кислота окисляется собразованием дегидроаскорбиновой кислоты, а в последующем подвергаетсянеобратимому гидролизу вначале до 2,3-дикетогулоновой кислоты, а в последующем– ксилозы, ксилоновой, ликсоновой и щавелевой кислот. Выводится с мочой,фекалиями и потом в виде неактивных продуктов. При уровне в крови свыше 60мкмоль/л в моче, фекалиях и поте обнаруживается неизмененная кислота. Глюкоза ворганизме подвергается биотрансформации по гексозофосфатному пути – основнойпуть энергетического обмена с образованием макроэргических соединений (АТФ) ипентозофосфатному пути – основной путь пластического обмена с образованиемнуклеотидов, аминокислот, глицерина.
В диапазоне доз от 30 до 200 мг кинетика элиминацииаскорбиновой кислоты является линейной, период полуэлиминации – 10 ч. В дозах200-400 мг происходит насыщение метаболизирующих и транспортирующих ферментов,что приводит к изменению кинетики элиминации на нелинейную.
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота относится к группе водорастворимыхвитаминов (витамин С). Восполняет дефицит витамина С, оказывает регулирующеевлияние на окислительно-восстановительные процессы, антиоксидантное действие.
Механизм действия. Аскорбиновая кислота является доноромэлектронов для 8 ферментативных систем организма: 3 из них участвуют в синтезеи гидроксилировании коллагена, 2 – в синтезе карнитина и транспорте жирныхкислот в митохондрии, 1 – обеспечивает биосинтез норадреналина и дофамина, 1 –обеспечивает амидирование пептидных группировок гормонов для повышения их стабильности,1 – обеспечивает метаболизм тирозина. После передачи электрона образуетотносительно стабильный малореакционноспособный аскорбиновый радикал(семидегидроаскорбиновую кислоту) с периодом полураспада около 10-5 сек.Аскорбиновый радикал способен отдавать еще 1 электрон и превращаться вдегидроаскорбиновую кислоту, которая вновь восстанавливается в активнуюаскорбиновую кислоту.
Аскорбиновая кислота оказывает выраженное антиоксидантноедействие: восстанавливает свободные радикалы (гидроксильный, пероксидный,супероксидный, сернистый и нитроксильный), восстанавливает потенциальноканцерогенные гипохлориды и нитрозамины до безопасных соединений,восстанавливает окисленный α-токоферильный радикал в активный α-токоферол(витамин Е), который обеспечивает антиоксидантную защиту мембран клеток.
Участвует в синтезе стероидных гормонов, коллагена (вводитпоперечные сшивки в молекулы десмозина и коллагена), регулирует коллоидноесостояние межклеточного вещества (тормозит активность гиалуронидазы) ипроницаемость стенок капилляров.
Участвует в пигментном обмене (синтез порфиринов,билирубина, мелатонина), обмене ароматических аминокислот (фенилаланина,тирозина), улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функциюподжелудочной железы и инкреторную функцию щитовидной железы.
Аскорбиновая кислота активирует ферменты дыхательных цепейпечени и усиливает ее детоксицирующую и белоксинтезирующую функцию, увеличиваетсинтез протромбина.
Регулирует иммунологические реакции: синтез антител,γ-интерферона, С3-компонента системы комплимента, фагоцитоз и повышаетсопротивляемость организма инфекционным заболеваниям.
Оказывает слабое противовоспалительное ипротивоаллергическое действие за счет снижения выделения и ускорения деградациигистамина и простагландинов.
гиповитаминоз и авитаминоз С (цинга)
геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагическийинсульт
кровотечения (носовые, после экстракции зубов, маточные,легочные)
острая лучевая болезнь
обеспечение повышенной потребности организма в период роста,беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении
период реконвалесценции после перенесенных инфекционныхзаболеваний и интоксикаций
заболевания печени (хронические гепатиты и циррозы) всоставе комплексной терапии
хроническая надпочечниковая недостаточность (болезньАддисона), надпочечниковый криз при болезни Аддисона
гипоацидные гастриты, энтериты, колиты
вялозаживающие раны и язвы, переломы костей
интенсивные физические и психические нагрузки.
Применяют внутрь во время или после еды.
Взрослым для профилактики гипо- и авитаминоза назначают по 50-100мг (½-1 таблетке) 1 раз в день. При беременности и кормлении грудью по 100 мг(1 таблетке) 1 раз в день. В лечебных целях применяют по 300 мг/сут.
При лечении надпочечниковой недостаточности по 500-1000 мг (5-10 таблеток) 1-3 раза вдень.
Детям в возрасте 6-14 лет назначают профилактически по 25мг/сут (¼ таблетки), с лечебной целью 50 мг/сут (½ таблетки), для детей старше15 лет назначают профилактически по 50 мг/сут (½ таблетки) и с лечебной целью50-100 мг/сут (½-1 таблетка).
Курс лечения по назначению врача.
повышение артериального давления
раздражение слизистой оболочки желудка, тошнота, рвота,диарея
угнетение эндокринной функции поджелудочной железы(гипергликемия, глюкозурия)
тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез
гиперпротромбинемия, тромбофилия
аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок)
нарушение функции почек (гломерулопатия)
нарушение обмена цинка и меди при длительном применении,приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости, нарушение сна)
миокардиодистрофия
мочекаменная болезнь (образование оксалатных камней).
гиперчувствительность к препарату
гиперкоагуляция, тромбофлебит и тромбоэмболические состоянияв настоящее время или в анамнезе
сахарный диабет
- детский возраст до6 лет
Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает рискразвития оксалурии.
Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина ипенициллинов.
Способствует усвоению железа и его депонированию ввосстановленной форме.
Аскорбиновая кислота и комбинированные оральныеконтрацептивы взаимно снижают концентрацию друг друга.
Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновойкислоты с мочой.
В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрециюамфетамина и трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с дефероксамином потенцируетего эффект и увеличивает экскрецию железа.
Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона,варфарина, неодикумарина) и гепарина.
При длительном применении хинолоны, кальция хлорид,салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазмеи ее содержание в организме.
Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновойкислоты и снижают ее содержание в организме.
Пищевые продукты содержащие огурцы, кабачки и петрушкуослабляют терапевтический эффект аскорбиновой кислоты.
Беременность и лактация
Аскорбиновая кислота проникает через плацентуи выделяется в материнское
молоко. Применениеаскорбиновой кислоты в высоких дозах в период
беременности илактации может приводить к адаптации плода и ребенка к таким
дозам аскорбиновойкислоты и затем приводить к развитию у новорожденных
аскорбиновойболезни (цингоподобного состояния) как реакции отмены. Не
рекомендуетсяпревышать нормы физиологической потребности в аскорбиновой
кислоте в периодбеременности (60-70 мг/сут) и лактации (80-90 мг/сут).
Применение с осторожностью. Необходимо соблюдатьосторожность при назначении аскорбиновой кислоты пациентам с гипероксалурией иоксалатными конкрементами в почках (вследствие усиления экскреции оксалатов), улиц с гемохроматозом (вследствие повышения абсорбции железа), талассемией,полицитемией, сидеробластной анемией и лимфопролиферативными заболеваниями.
Применение в высокихдозах. Применение аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут можетспровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковойнедостаточности.
Применение у больных с сахарным диабетом. При длительномприменении аскорбиновой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходимомониторировать уровень глюкозы в крови.
Применение в онкологии. Применение аскорбиновой кислоты ввысоких дозах у пациентов с быстропролиферирующими и широко диссеминированнымиопухолями может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностьюприменять аскорбиновую кислоту у этой группы пациентов.
Влияние на лабораторные показатели. При примененииаскорбиновой кислотой могут искажаться результаты определения уровня глюкозыкрови, билирубина, активности трансаминаз и ЛДГ (лактатдегидрогиназа).
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортнымсредством или потенциально опаснымимеханизмами
Применение аскорбиновой кислоты не влияет на способностьпациента к управлению автотранспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами.
Симптомы передозировки возникают при употреблении аскорбиновойкислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени.Характерно развитие болей в желудке, тошноты и рвоты, артериальной гипертензии,гипергликемии, глюкозурии, метаболического ацидоза, тромбоэмболическиеосложнения.
Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия(контроль артериального давления, назначение антиагрегантов, инсулина,ощелачивающих средств). Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальныйдиализ неэффективен.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
1 год
Не применять после истечения срока годности.
Без рецепта
