Диклофенак
Цена на Диклофенак от 20.
Доставка до ближайшей аптеки в городе Челябинске осуществляется бесплатно. Время доставки – от 60 минут.
Фармакологические свойства
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и аналыезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилнрования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин. объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетическне параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению:
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит,
псориатический. ювенильный хронический артрит, анкилозируюший спондилоартрит;
подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз
периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);
- люмбаго, ишиас, невралгия:
- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- послеоперационная боль.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ЫПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного факта, «асиириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит. системные заболевания соединительной ткани.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат противопоказан
Побочное действие: Желудочно-кишечный тракт:
чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" ферментов, пентическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульмипантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита. панкреатит, холецистоианкреатит. колит.
Нервная система:
чаще I % - головная боль, головокружение;
реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судорога, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств:
чаще 1% - шум в ушах;
реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивснса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечпые кровоизлияния.
Мочеполовая система:
чаше 1% - задержка жидкости;
реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстнцнальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система:
реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопсния, эозинофилия. аграиулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
Дыхательная система:
реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система:
реже 1% - повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при внутримышечном введении:
жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Передозировка: Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклопнческие судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функция печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрсксата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегаюших диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фойе антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных
противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в
желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрсксата и пефротоксичпость
циклоспорина.
Ацетилсатциловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол. цефоперазон, цсфотстан. вальпросвая кислота и пликамнцин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофснака на синтез простагландннов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортнкотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Особые указания
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Форма выпуска
По 3 мл препарата в ампулу бесцветного стекла I гидролитического класса. Па ампулу краской коричневого цвета нанесены точка и кольцо. 5 ампул в контурную ячейковую ПВХ-упаковку с алюминиевым покрытием. Контурная упаковка вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения: Список Б. При температуре от 15 °С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не использовать по окончании срока годности.
Условия отпуска из аптек.
По рецепту.
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и аналыезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилнрования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин. объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетическне параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания к применению:
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:
заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит,
псориатический. ювенильный хронический артрит, анкилозируюший спондилоартрит;
подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз
периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);
- люмбаго, ишиас, невралгия:
- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- послеоперационная боль.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ЫПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного факта, «асиириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит. системные заболевания соединительной ткани.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат противопоказан
Побочное действие: Желудочно-кишечный тракт:
чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" ферментов, пентическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульмипантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита. панкреатит, холецистоианкреатит. колит.
Нервная система:
чаще I % - головная боль, головокружение;
реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судорога, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств:
чаще 1% - шум в ушах;
реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивснса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечпые кровоизлияния.
Мочеполовая система:
чаше 1% - задержка жидкости;
реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстнцнальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система:
реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопсния, эозинофилия. аграиулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
Дыхательная система:
реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система:
реже 1% - повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции при внутримышечном введении:
жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Передозировка: Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклопнческие судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функция печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрсксата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегаюших диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фойе антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных
противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в
желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрсксата и пефротоксичпость
циклоспорина.
Ацетилсатциловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол. цефоперазон, цсфотстан. вальпросвая кислота и пликамнцин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофснака на синтез простагландннов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортнкотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Особые указания
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.
Форма выпуска
По 3 мл препарата в ампулу бесцветного стекла I гидролитического класса. Па ампулу краской коричневого цвета нанесены точка и кольцо. 5 ампул в контурную ячейковую ПВХ-упаковку с алюминиевым покрытием. Контурная упаковка вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения: Список Б. При температуре от 15 °С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не использовать по окончании срока годности.
Условия отпуска из аптек.
По рецепту.
