Препарат обладает противогрибковым действием, причем оказывает как фунгицидное, так и фунгистатическое действие. Действующее вещество препарата кетоконазол – производное имидазолдиаксолана, обладает широким спектром противогрибкового действия. Фунгицидный эффект препарата проявляется в отношении дрожжевых и диморфных грибов, дерматофитов, эумицетов. К кетоконазолу чувствительны Pityrosporum orbiculare, Cryptococcus spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. Отмечена также активность препарата относительно некоторых грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).

Кетоконазол обладает высокой противогрибковой эффективностью относительно штаммов Pityrosporum ovate, гриба, вызывающего себорею.

Противогрибковое действие препарата основано на нарушении синтеза липидов и эргостерола, входящих в состав клеточной мембраны грибов. Таким образом, нарушается целостность клеточной оболочки и снижается способность грибов к формированию колоний, что приводит к нарушению размножения грибов и их гибели.

Кетоконазол снижает синтез андрогенов.

Препарат при пероральном применении хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 2 часов. Препарат определяется в терапевтических концентрациях во многих биологических жидкостях организма, в том числе в слюне, желчи, моче. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками и кишечником, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения равен 2-4 ч.

При наружном применении препарата кетоконазол не попадает в системный кровоток. Даже при длительном применении препарата Низорал в лекарственных формах для наружного применения кетоконазол не определяется в плазме крови.

Показания к применению:

Таблетки для перорального применения применяют для лечения и профилактики микозов, вызванных различными возбудителями, чувствительными к кетоконазолу. В том числе:

- лечение грибковых инфекций слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта;

- лечение хронического вагинального кандидоза в период рецидива, в том числе в случае неэффективности местной терапии;

- микозы кожи, ногтей, мягких тканей;

- системные микозы;

- профилактика грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом, в том числе вследствие приема химиотерапевтических препаратов.

Крем для наружного применения:

- дерматомикоз и микозы кожи, вызванные грибом рода кандида;

- паховая эпидермофития;

- отрубевидный лишай;

- эпидермофития стоп и кистей;

- себорея.

Шампунь:

применяют для лечения себорейного дерматита (перхоти) и разноцветного лишая кожи головы.

Способ применения

Таблетки:

Принимать таблетки рекомендуется одновременно с приемом пищи.

Взрослым обычно назначают в суточной дозе 200 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 400 мг в сутки. Курс лечения зависит от заболевания:

- при дерматомикозах курс лечения составляет 1 месяц;

- при онихомикозах курс лечения составляет от 6 месяцев до 1 года, лечение прекращают при наступлении улучшения, как клинической картины, так и результатов микробиологических анализов;

- при отрубевидном лишае курс лечения составляет 10 дней;

- при системных микозах курс лечения составляет 1-2 месяца;

- при кандидозных инфекциях полости рта и кожных покровов курс лечения составляет 2-3 недели;

- при вагинальном кандидозе назначают препарат Низорал в суточной дозе 400мг, курс лечения составляет 5 дней;

- для профилактики грибковых инфекций назначают по 400 мг в сутки.

Детям с массой тела от 15 до 30 кг назначают по 100 мг в сутки.

Для профилактики грибковых инфекций детям назначают по 4-8 мг/кг массы тела в сутки.

Крем:

Крем наносят на пораженные участки по 1-2 раза в день. Курс лечения зависит от тяжести и характера заболевания:

- при дерматомикозе курс лечения составляет 3-4 недели;

- при паховой эпидермофитии и эпидермофитии стоп курс лечения составляет от 2 до 6 недель;

- при кандидозных инфекциях и отрубевидном лишае курс лечения составляет 2-3 недели.

Курс лечения себореи – от 2 до 4 недель.

Шампунь:

При себорее применяют шампунь 2 раза в неделю. Для профилактики применяют шампунь 1 раз в 14 дней.

При разноцветном лишае применяют шампунь 1 раз в 5 дней.

После нанесения шампунь оставляют на волосах на 5 минут, после чего смывают.

Побочные действия:

При применении препарата в форме таблеток у пациентов отмечаются такие побочные эффекты:

Со стороны периферической и центральной нервной системы: парестезии, фотосенсибилизация, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, нарушение режима сна и бодрствования.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушение стула, повышенная активность печеночных ферментов. Крайне редко отмечалось развитие гепатита.

Другие побочные эффекты: нарушения менструального цикла, гинекомастия, снижение либидо, тромбоцитопения.

При местном применении препарата у пациентов отмечались: кожный зуд, раздражение, чувство жжения в месте нанесения. Крайне редко возможно развитие контактного дерматита.

Противопоказания:

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (для всех лекарственных форм);

- тяжелые заболевания печени и почек (для таблеток Низорал);

- период беременности и лактации (для таблеток Низорал);

- препарат в форме таблеток с осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушениями гормонального баланса, а также пациентам, принимающим препараты, оказывающие токсическое действие на печень.

С осторожностью назначают таблетки женщинам в возрасте старше 50 лет.

Беременность:

Таблетки:

Препарат в форме таблеток противопоказан к применению в период беременности и лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Крем, шампунь:

Нет противопоказаний для использования препарата в период беременности и лактации, так как при наружном применении кетоконазол не определяется в крови и не оказывает системного действия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Таблетки:

Антацидные препараты, холиноблокаторы и блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов снижают абсорбцию кетоконазола из желудочно-кишечного тракта.

При одновременном приеме препарата с рифампицином и изониазидом снижаются плазменные концентрации кетоконазола.

При одновременном приеме препарат Низорал повышает плазменные концентрации непрямых антикоагулянтов, циклоспорина и метилпреднизолона.

Снижает синтез гормонов надпочечниками за счет уменьшения стимулирующего действия кортикотропина.

Кетоконазол повышает токсическое действие дифенина.

При назначении пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов одновременно с кетоконазолом повышается риск кровотечения.

Препарат Низорал не совместим с этанолом.

При применении препарата Низорал в лекарственных формах для наружного применения никаких лекарственных взаимодействий отмечено не было.

Передозировка:

На данный момент сообщений о передозировке препарата не поступало.

Форма выпуска:

Таблетки по 10 штук в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

Крем для наружного применения по 15 г в тубе, по 1 тубе в картонной упаковке.

Шампунь по 25 или 60мл во флаконе.

Условия хранения:

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при комнатной температуре.

Срок годности препарата в форме таблеток – 5 лет.

Срок годности препарата в форме крема – 5 лет.

Срок годности препарата в форме шампуня – 3 года.

Состав:

1 таблетка содержит:

Кетоконазол – 200 мг;

Вспомогательные вещества.

1 г крема содержит:

Кетоконазол – 20 мг;

Вспомогательные вещества.

1 г шампуня содержит:

Кетоконазол – 20 мг;

Вспомогательные вещества.