Транексам

Транексам

Латинское название: Tranexam

НДВ: Транексамовая кислота (Tranexamic acid)

Номер регистрации: от Мир-Фарм ООО (г. Обнинск) (Россия); производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания (Россия)

Фарм.группа: Ингибиторы фибринолиза.

АТХ: Транексамовая кислота.

ТФР: Лекарственные средства.

Фармакологическая группа:
-Ингибиторы фибринолиза

Нозологическая классификация (МКБ-10):
-Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]
-Дефект в системе комплемента
-Острый фарингит неуточненный
-Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
-Острый ларингит
-Рецидивирующие афты полости рта
-Другие формы стоматита
-Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
-Атопический дерматит
-Локализованное высыпание на коже, вызванное лекарственными средствами и медикаментами
-Крапивница
-Токсическая эритема
-Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
-Позднее или вторичное послеродовое кровотечение
-Носовое кровотечение
-Неспецифическая гематурия
-Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
- Хирургическая практика

Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
транексамовая кислота 250 мг
вспомогательные вещества:
ядро —

МКЦ: , гидроксипропилцеллюлоза, натрия гликолят крахмала, тальк, кальция стеарат, аэросил
оболочка — гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000
в контурных ячейковых упаковках по 10; в пачке картонной 1, 2, 3, 5 упаковок или в банках полимерных по 10, 20, 30 или 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Раствор для внутривенного введения 1 л
транексамовая кислота 50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л
в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул (с 5 мл раствора); в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в коробках или ящиках картонных по 20, 50 или 100 упаковок.
Описание лекарственной формы
Таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Раствор для в/в введения: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

Фармакологическое действие:
- гемостатическое, противовоспалительное, противоаллергическое.
Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинно-мозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч (для раствора для в/в введения — 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармакодинамика
Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Показания: Общие для обеих лекарственных форм: кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
Для таблеток дополнительно:
наследственный ангионевротический отек;
аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);
воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта.
Для раствора для в/в введения дополнительно:
оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату;
субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью:
тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития;
тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами);
нарушение цветового зрения;
гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком);
почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Побочные действия: Общие для обеих лекарственных форм: могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветового зрения, редко — тромбоз, тромбоэмболия.
Для раствора для в/в введения дополнительно: крапивница, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нечеткость зрительного восприятия.
Взаимодействие
Общее для обеих лекарственных форм: при сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Для раствора для в/в введения дополнительно: фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Способ применения и дозы: Таблетки
Внутрь.
При местном фибринолизе — по 1,0–1,5 г 2–3 раза в день.
При профузном маточном кровотечении — по 1,0–1,5 г 3–4 раза в день в течение 3–4 дней.
При повторных носовых кровотечениях — по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
После операции конизации шейки матки — по 1,5 г 3 раза в день в течение 12–14 дней.
Больным с коагулопатиями после эстракции зуба — по 25 мг/кг 3–4 раза в день в течение 6–8 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке — по 1–1,5 г 2–3 раза в день постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
Раствор для в/в введенияВ/в (капельно, струйно).
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250–500 мг 2–3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после эстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при >500 мкмоль/кг — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходим осмотр окулиста (определение остроты зрения, цветового зрения, состояния глазного дна).
Срок годности: 3 года
Условия хранения: Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.